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Propiedades farmacológicas

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Antiarrítmico de la clase IA con similar actividad farmacológica que procainamida y quinidina. Esta clase de fármacos disminuyen la excitabilidad, la velocidad de conducción y la contractilidad miocárdica, por inhibir la corriente rápida de sodio. La disopiramida se distingue por su importante actividad anticolinérgica que puede contrarrestar su efecto depresor directo sobre el nodo sinoauricular y no observarse cambios en la frecuencia cardiaca. Además, deprime en forma moderada la fase 0 del potencial de acción del corazón y prolonga la repolarización. Tiene cierto parecido con la quinidina en cuanto a sus efectos depresores del automatismo, el aumento del periodo refractario eficaz y la disminución de la excitabilidad. Sin embargo, muestra ciertas diferencias con la quinidina, ya que la disopiramida es más potente que ésta para aumentar el periodo refractario del tejido auricular y ventricular, y menos potente en el sistema de His-Purkinje. A nivel electrocardiográfico sus efectos son menos marcados que los de la quinidina: prolonga el complejo QRS y los intervalos Q-T y P-R. Carece de efectos antiadrenérgicos. Se absorbe rápido a través del tubo digestivo con una biodisponibilidad aproximada del 83%. La formulación de liberación prolongada tiene una mayor biodisponibilidad de 91 a 100%. Después de una administración oral de 5 mg/kg, alcanza una concentración máxima (Cmáx) de 2.5 a 3.5 μg/ml a las 1 a 2.5 h (Tmáx), y estos niveles séricos terapéuticos persisten por 6 h. Se une a proteínas plasmáticas en 50 a 65% y tiene un volumen aparente de distribución de 90 a 100 L. Se metaboliza en el hígado por CYP3A4 a metabolitos inactivos y a un metabolito activo (mono-N-desisopropil-disopiramida) con propiedades anticolinérgicas. Alrededor del 40 al 80% del compuesto original se excreta sin cambios por la orina, y tiene una vida media plasmática de 4 a 10 h. El aclaramiento corporal total es de 1 a 2 ml/min/kg.

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Indicaciones

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Arritmias ventriculares que amenazan la vida, como extrasístoles ventriculares, taquicardia ventricular no sostenida. Arritmias supraventriculares, como la taquicardia supraventricular paroxística recurrente y progresiva. Fibrilación auricular recurrente y flúter auricular. Miocardiopatía hipertrófica.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la disopiramida, disfunción del nodo sinusal, bloqueo auriculoventricular de segundo y tercer grados que no requiera marcapasos, choque cardiogénico, anormalidades del sistema de conducción, insuficiencia cardiaca descontrolada, insuficiencia renal o hepática grave, durante el embarazo. La disopiramida tiene propiedades proarritmogénicas que pueden exacerbar o inducir arritmias cardiacas. Las presentaciones de liberación prolongada están contraindicadas en pacientes con insuficiencia hepática o renal y en niños. Tampoco se recomienda su administración en casos de hiperpotasemia o hipopotasemia, glaucoma de ángulo cerrado, diabetes mellitus, estreñimiento grave, prostatismo, retención urinaria no tratada. No se recomienda su administración con otros medicamentos antiarrítmicos; en caso necesario, es indispensable una vigilancia estrecha. Los anticolinérgicos hacen que aumente sus efectos atropínicos, y su administración simultánea con antihipertensivos favorece el efecto hipotensor. La ...

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