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Propiedades farmacológicas

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Bloqueador adrenérgico, análogo de la prazosina, que actúa selectivamente sobre los receptores postsinápticos alfa1 localizados en arteriolas y venas, acción que reduce la resistencia vascular periférica y el retorno venoso. Su acción sobre los receptores alfa1 produce vasodilatación y reduce la precarga y la poscarga del corazón durante el reposo y el ejercicio. El bloqueo adrenérgico alfa1 evita la vasoconstricción generada por la estimulación adrenérgica y, por lo tanto, favorece la vasodilatación y la reducción de la presión arterial sin modificar significativamente la frecuencia y el índice cardiaco. Es menos potente que la prazosina, pero su efecto antihipertensivo es más prolongado. Ocurre de 2 a 6 h después de su administración oral y se mantiene por 24 h, lo que permite una administración diaria. En pacientes con hipertensión leve a moderada e hipertrofia ventricular concomitante reduce en 7 a 14% la masa ventricular izquierda. Asimismo, en pacientes con hipertensión arterial esencial y sobrepeso moderado, la doxazosina disminuye la respuesta sanguínea a la glucosa en las pruebas de tolerancia a la glucosa, lo que da lugar a un aumento en el índice de sensibilidad a la insulina. Disminuye ligeramente los niveles de colesterol total, las lipoproteínas de baja densidad (LDL) y los triglicéridos. Por su acción selectiva sobre los receptores adrenérgicos alfa1, relaja el músculo liso del cuello de la vejiga, próstata y cápsula prostática, por lo que aumenta el flujo urinario, la obstrucción al paso de la orina y las manifestaciones de irritación local asociada a la hipertrofia prostática benigna. No revierte las causas de la hipertrofia prostática. Al igual que otros bloqueadores alfa1, parece regular el crecimiento prostático porque induce apoptosis (muerte celular programada) de las células prostáticas benignas y malignas, pero no afecta la velocidad de proliferación. Su efecto benéfico en pacientes con hiperplasia prostática se aprecia en dos semanas y es máximo en 4 a 6 semanas. La doxazosina se absorbe bien después de administración oral y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 h; su biodisponibilidad es de un 65%. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina en las heces. Su eliminación del plasma es bifásica, con una vida media terminal de 22 h.

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Indicaciones

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Alternativa en el tratamiento de la hipertensión arterial. Se administra como agente único o en combinación con tiazidas u otro tipo de antihipertensivos. Tratamiento de la hipertrofia prostática benigna para aliviar las manifestaciones de la obstrucción urinaria.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a doxazosina y análogos, disfunción hepática o renal grave y durante el embarazo. Se presenta el fenómeno de la primera dosis, que implica hipotensión ortostática pronunciada y síncope, 30 a 90 min después de que el paciente recibe la dosis inicial; por lo anterior se recomienda que la dosis inicial no exceda de 1 mg y, de ...

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