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Propiedades farmacológicas

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Inhibidor no nucleósido de la transcriptasa inversa de primera línea en el tratamiento inicial de pacientes con infección por VIH-1. Inhibe la elongación del DNA complementario y la replicación viral. Se une a un sitio próximo al sitio activo (sitio alostérico) de la transcriptasa inversa; esta unión causa un cambio estereoquímico (menor flexibilidad) de la transcriptasa inversa, bloqueando la habilidad del sitio catalítico para unir nucleótidos. En combinación con zidovudina, didanosina o indinavir, produce una actividad sinérgica contra el VIH-1. El efavirenz no requiere fosforilación para ser activo ni compite con los nucleótidos, tampoco tiene efecto inhibidor sobre las DNA polimerasas humanas. En pacientes con VIH su efecto inicia en 2 semanas y es máximo en 12 semanas. Su eficacia antiviral es similar a la de nevirapina, pero el efavirenz tiene un perfil de efectos adversos más tolerable, excepto durante el embarazo. La administración oral de 200, 400 o 600 mg tiene una biodisponibilidad del 42%. Su concentración máxima (4 µg/ml) se alcanza en 3 a 5 h y las comidas ricas en grasas aumentan estos parámetros. Su unión a proteínas es alta (99.5 a 99.75%), principalmente albúmina. Su volumen de distribución es amplio (2 a 4 L/kg), aunque su distribución a placenta, líquido cefalorraquídeo y leche es escasa (∼13%). Se biotransforma en el hígado (CYP3A4, CYP2B6, glucuronidación). Se excreta en heces (16 a 61%, primariamente sin cambios) y por vía renal (14 a 34% como metabolitos). Su estado estable (12.9 micromoles) se alcanza después de 6 a 10 días. Su vida media de eliminación es de 52 a 76 h o de 40 a 50 h, después de dosis única o de dosis múltiples, respectivamente.

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Indicaciones

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Tratamiento de adultos y niños con infección por el VIH-1, en combinación con un inhibidor de proteasa o un nucleósido inhibidor de transcriptasa inversa.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad grave al fármaco y a los ingredientes de la formulación (síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrólisis epidérmica tóxica), daño hepático moderado y grave, embarazo o intención de embarazarse (para su uso se recomienda descartar embarazo), y fármacos que aumentan (cisaprida, alcaloides ergot, midazolam, pimozida, triazolam) o disminuyen (hierba de San Juan, H. perforatum) sus concentraciones. Se recomienda monitorear la función hepática y perfil de lípidos. Ajustar dosis en casos de daño hepático leve o uso simultáneo con voriconazol. Aunque los efectos depresores y las erupciones cutáneas desarrollan tolerancia (primer mes), si la hipersensibilidad cutánea es muy grave es motivo para suspender el fármaco.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: erupciones cutáneas leves, mareo, náusea, cefalea, fatiga, insomnio, vómito.

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Poco frecuentes: aumento de colesterol, triglicéridos y enzimas hepáticas.

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Raras: prolongación del intervalo Q-T, erupciones cutáneas graves, insuficiencia hepática, depresión, psicosis.

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Advertencias para el paciente

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Use prácticas de sexo seguro debido a ...

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