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Propiedades farmacológicas

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Nucleósido sintético análogo de citosina que inhibe la enzima transcriptasa inversa y se le considera de primera línea en el tratamiento de pacientes con infección por el VIH-1 por su capacidad de inhibir la síntesis de DNA y la replicación viral. Previa fosforilación por enzimas celulares, emtricitabina 5′-trifosfato compite con el sustrato natural (desoxicitidina 5′-trifosfato) por la transcriptasa inversa, la cual lo incorpora en el DNA en crecimiento, acción que termina la síntesis de dicha cadena. Cabe mencionar que es un inhibidor débil de DNA polimerasas humanas, incluyendo la mitocondrial. Al igual que la lamivudina y emtricitabina tiene actividad contra el virus de hepatitis B. En pacientes con VIH, la respuesta inicial se observa en 72 h y una vez establecido el efecto tiene una duración de al menos 48 h. Su eficacia es similar a la de la lamivudina. La administración oral tiene una alta biodisponibilidad con una concentración máxima en 1 a 2 h sin relación con las comidas. Su unión a proteínas plasmáticas es escasa. Se distribuye en saliva y semen. Se metaboliza parcialmente en hígado. Su principal vía de eliminación es renal, como fármaco sin cambios. Su depuración total (6 a 6 ml/min/kg) es mayor a la de creatinina. Su vida media de eliminación es de 10 h y disminuye en casos de daño renal.

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Indicaciones

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Tratamiento de adultos y niños con infección por el VIH, en combinación con otros antirretrovirales.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a emtricitabina o a algún componente de la formulación. Se recomienda monitorear la aparición de síndrome de reconstitución inmunológica, efectos adversos renales (especialmente cuando se usan otros fármacos nefrotóxicos), hepáticos, electrólitos séricos (especialmente en el tercer trimestre de embarazo) y la densidad ósea. Suspender si algún dato, clínico o de laboratorio, sugiere acidosis láctica o hepatotoxicidad. Espaciar la frecuencia de administración si la depuración de creatinina es menor de 50 ml/min. El tenofovir aumenta (didanosina, adefovir) o disminuye (atazanavir) los niveles plasmáticos de otros fármacos, mientras que telaprevir disminuye los de tenofovir.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, cólicos, cefalea de leve a moderada; hiperpigmentación de la piel (palmas y plantas), salpullido, infecciones y fiebre.

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Poco frecuentes: astenia, mareo, insomnio, depresión, neuropatía/neuritis, hipertrigliceridemia, aumento de lipasa y amilasa séricas, hiperglucemia, anemia, neutropenia, hematuria, aumento de transaminasa, artralgia.

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Raras: acidosis láctica, hepatomegalia, esteatosis hepática, recaída de infección por virus de hepatitis B.

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Advertencias para el paciente

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Use prácticas de sexo seguro ya que este fármaco no protege contra la transmisión de la enfermedad. A menos que su médico lo indique, no suspender este medicamento. Acuda al médico si presenta abdomen agrandado o si presenta náusea, vómito, dolor abdominal o taquipnea. Lo mismo si presenta disfunción hepática. Tomar con o sin las comidas.

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