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Propiedades farmacológicas

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La ergotamina es un agonista parcial o antagonista a nivel de los receptores adrenérgicos alfa, serotonérgicos y dopaminérgicos; su acción como agonista/antagonista parece depender del estado funcional del sistema y ubicación de los receptores. A través de su efecto agonista sobre los receptores adrenérgicos alfa produce vasoconstricción periférica si el tono vascular es bajo. También produce constricción de los vasos cerebrales extracraneales, lo que induce una disminución en la amplitud de la pulsación de las arterias craneales y disminuye la hiperperfusión en el territorio de la arteria basilar. A dosis terapéuticas inhibe la recaptura de norepinefrina, lo que incrementa su actividad vasoconstrictora. Su acción como antagonista serotonérgico débil disminuye la agregación plaquetaria inducida por la serotonina. En pacientes con cefalea vascular produce vasoconstricción directa de los lechos vasculares de la carótida y se considera que esta disminución en la amplitud de las pulsaciones es la responsable de la mejoría del cuadro migrañoso. Por vía oral la absorción de la ergotamina es incompleta y errática, pero la cafeína incrementa significativamente su absorción. La ergotamina sufre el efecto de primer paso, se distribuye en todo el organismo, y se metaboliza ampliamente en el hígado. Un 90% de sus metabolitos se excreta por bilis. Tiene una vida media de eliminación de 2 h.

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Indicaciones

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Prevenir o abortar las cefaleas vasculares, como la migraña, variantes de migraña o cefaleas en clúster (cefaleas histaminérgicas).

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los alcaloides del ergot, cafeína o a cualquier componente de la formulación, durante el embarazo y la lactancia, enfermedades vasculares periféricas como tromboangitis obliterante, arteritis luética, arteriosclerosis grave, tromboflebitis, enfermedad de Raynaud. Tampoco debe administrarse en casos de daño renal o hepático, insuficiencia coronaria, hipertensión arterial, sepsis. Durante el tratamiento está contraindicado el uso de inhibidores potentes del CYP3A4, como los antibióticos macrólidos, los inhibidores de proteasa o el ketoconazol. No deberán administrarse agonistas serotonérgicos 5-HT1, como el sumatriptán, metisergida u otros alcaloides del ergot, en periodos menores de 24 h después de la última dosis de esta mezcla.

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Reacciones adversas

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No se tiene información precisa de la frecuencia de reacciones adversas producidas por esta mezcla. Se ha informado de taquicardia grave o bradicardia, aumento de la presión arterial, vasoconstricción periférica, malestar y dolor precordial, entumecimiento y cosquilleo de los dedos de las manos y de los pies, dolor muscular y debilidad en las extremidades, edema localizado, prurito, náusea, vómito.

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Advertencias para el paciente

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La mezcla de ergotamina y cafeína es más efectiva si se ingiere al inicio de los síntomas. No exceder la dosis indicada. Informar de inmediato al médico la presencia de entumecimiento o cosquilleo de los dedos de las manos y de los pies, dolor torácico. Evitar el tabaco y el alcohol durante el tratamiento. No exponerse a bajas temperaturas.

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