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Propiedades farmacológicas

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Benzodiazepina de duración intermedia que, al igual que otros miembros del grupo, produce grados diversos de depresión del sistema nervioso central, dependiendo de la dosis. Reduce de manera significativa la latencia de inicio del sueño, aumenta la duración del tiempo de sueño y disminuye el número de interrupciones nocturnas. Su efecto hipnótico se atribuye a que actúa sobre receptores de membrana específicos, lo cual aumenta o facilita la acción inhibitoria presináptica y postsináptica del ácido gamma-aminobutírico (GABA), especialmente en la formación reticular ascendente. Su acción agonista sobre los receptores benzodiazepínicos, que forman parte de los receptores GABA, abre el canal y facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, acción que ocasiona hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Es probable que su activación de los receptores benzodiazepínicos facilite la unión del GABA a su receptor o constituya un vínculo entre este receptor y el canal de cloro. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 h. Con la administración múltiple, la acumulación es mínima y los niveles plasmáticos se estabilizan en unos tres días. Se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas (95%) y se metaboliza en el hígado por oxidación e hidroxilación, formándose metabolitos inactivos que se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 10 a 24 h.

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Indicaciones

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Tratamiento de corta duración del insomnio asociado a dificultad para iniciar el sueño, despertares frecuentes durante la noche o en la madrugada.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al estazolam o a otras benzodiazepinas, enfermedad obstructiva crónica de los pulmones, insuficiencia respiratoria, depresión mental intensa, intoxicación alcohólica, durante el embarazo y la lactancia. Interactúa con numerosos fármacos, en particular con los depresores del sistema nervioso central que aumentan sus efectos depresores. La cimetidina, los estrógenos y la eritromicina pueden reducir su biotransformación hepática y, en consecuencia, aumentar sus concentraciones plasmáticas. Su administración repetida puede dar lugar a dependencia y tolerancia. Los ancianos y los pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos depresores. El estazolam sólo está indicado como hipnótico-sedante.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: somnolencia, aturdimiento, mareo, vértigo, cefalea, irritabilidad, nerviosismo, incoordinación muscular, dificultad para hablar, náusea, vómito.

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Poco frecuentes: dolor abdominal, confusión, dificultad para concentrarse, depresión mental, cansancio o debilidad, inquietud, sensación de bienestar, euforia, visión borrosa.

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Raras: estreñimiento, sequedad de boca, diarrea, pesadillas, insomnio, debilidad, confusión, delirio, alucinaciones, ideas paranoicas, erupción cutánea, disfunción hepática. Manifestaciones de abstinencia en pacientes que reciben dosis altas por periodos prolongados.

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Advertencias para el paciente

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Evitar la ingestión de alcohol o de otros depresores del sistema nervioso central. No suspender abruptamente el tratamiento. Evitar el embarazo. Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. Su uso repetido produce hábito.

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