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Propiedades farmacológicas

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Anticonvulsivo que reduce las corrientes de Ca2+ de umbral bajo en los canales tipo T de las neuronas talámicas. Esta acción impide la sincronización que facilita las descargas de punta-onda generalizada. También disminuye la excitabilidad neuronal por inhibición de la ATPasa dependiente de Na+/K+ y de la GABA-T. Esas acciones parecen explicar su efecto terapéutico, siendo el fármaco de primera elección en el tratamiento de las crisis de ausencia. Se absorbe más del 80% en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas de 40 a 100 µg/ml de 3 a 7 h. Se distribuye en casi todos los tejidos del organismo excepto el tejido adiposo; su volumen de distribución es de 0.7 L/kg. No se une a proteínas plasmáticas, cruza la placenta y se excreta en la leche materna. Se metaboliza 80% en el hígado a varios metabolitos mediante el sistema enzimático CYP3A. Los metabolitos se conjugan y se eliminan principalmente en la orina, junto con un 20% que se excreta sin cambios. Su vida media de eliminación es de 18 a 72 h.

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Indicaciones

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Tratamiento de las crisis de ausencia (petit mal).

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las succimidas, leucopenia, enfermedad hepática o renal activa, en el primer trimestre del embarazo. Sus efectos sedantes pueden ser aditivos con fármacos depresores del sistema nervioso central. Interactúa con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína aumentando su metabolismo por la inducción de las enzimas del citocromo P450. El ácido valproico inhibe su metabolismo aumentando su toxicidad por lo que se requiere ajustar la dosis en casos de administración simultánea. La suspensión abrupta del medicamento puede dar lugar a depresión, agresividad y precipitar crisis de ausencia. Extremar precauciones en enfermos con disfunción hepática o renal aplicando pruebas de funcionamiento hepático y renal periódicas y biometría hemática.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, dolor epigástrico, estreñimiento, sedación, pérdida de peso.

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Poco frecuentes: cefalea, mareo, euforia.

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Raras: reacciones de hipersensibilidad, discrasias sanguíneas (anemia aplásica, eosinofilia, trombocitopenia, leucopenia), síndrome de Stevens-Johnson, lupus eritematoso sistémico.

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Advertencias para el paciente

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No se descontinuará la terapéutica sin consultar al médico. Puede causar somnolencia por lo que no habrán de llevarse a cabo tareas peligrosas que requieran de alerta total. Se recomiendan estudios periódicos de sangre y orina.

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Vía de administración y dosis

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Niños:
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Oral. Crisis de ausencia. De 3 a 6 años, iniciar con 250 mg/día en dosis divididas. Mayores de 6 años, iniciar con 500 mg/día en dosis divididas. En ambos casos, si es necesario, aumentar la dosis 250 mg cada 4 a 7 días hasta el control de las crisis. La dosis máxima recomendada es de 750 a 1 000 mg al día. Dosis mayores deben ...

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