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Propiedades farmacológicas

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Es una imidazobenzodiazepina que tiene gran afinidad por el sitio de reconocimiento de las benzodiazepinas en el complejo receptor GABA-benzodiazepina, y antagoniza de manera competitiva la fijación y los efectos alostéricos de las benzodiazepinas y de otros ligandos. Por este mecanismo bloquea los efectos electrofisiológicos y conductuales de las benzodiazepinas. Se utiliza en casos de sospecha de sobredosis de este tipo de ansiolíticos, para revertir la sedación producida por estos agentes cuando se administran durante la anestesia general, o para procedimientos diagnósticos o terapéuticos. El grado de reversión y la duración del efecto antagónico dependen de la dosis y de la concentración sanguínea de flumazenilo. Se administra por vía intravenosa y su efecto es aparente en 1 a 2 min, es máximo en 6 a 10 min y persiste por 60 a 90 min. Su vida media de distribución inicial es de 7 a 15 min y la terminal de 41 a 79 min. Su volumen de distribución inicial es de 0.5 L/kg y el de redistribución de 0.77-1.6 L/kg. Se une moderadamente a las proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina en orina y heces en lapso de 72 h.

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Indicaciones

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Intoxicación por sobredosis de benzodiazepinas. Reversión parcial o completa de la sedación producida por la administración de benzodiazepinas (anestesia general, procedimientos diagnósticos o terapéuticos).

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al fármaco, estados de ansiedad o de pánico, enfermedad cardiovascular, traumatismo craneoencefálico, enfermedad convulsiva, abuso de benzodiazepinas, embarazo, lactancia, o considerar la proporción de riesgo-beneficio. Su administración a dependientes o a pacientes en tratamiento con benzodiazepinas puede provocar un síndrome de carencia. En determinados individuos, la reversión de los efectos de las benzodiazepinas puede acompañarse de un cuadro convulsivo, particularmente en aquellos en tratamiento con benzodiazepinas o con antidepresores tricíclicos.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: ansiedad, nerviosismo, temblor, cefalea, boca seca, disnea, hiperventilación, palpitaciones, visión borrosa, vértigo, somnolencia residual o reemergente, náusea, vómito, dolor en el sitio de la inyección.

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Poco frecuentes: inestabilidad emocional (llanto, disforia, euforia, depresión mental, ideas paranoicas, hipertensión, sedación intensa, fatiga, bochornos, alteraciones auditivas, tromboflebitis en el sitio de la inyección).

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Raras: convulsiones, alucinaciones, reacciones alérgicas en la piel.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Intravenosa. Sobredosis de benzodiazepinas, inicial: 0.2 mg administrados en 30 a 60 s. Si no se tiene la respuesta deseada, 0.3 mg administrados como se indica. Si se requieren dosis adicionales, administrar 0.5 mg a intervalos de 1 min hasta un máximo total de 3 mg. En la mayor parte de los casos se obtiene una respuesta satisfactoria con una dosis acumulada de 1 a 3 mg. En casos excepcionales se pueden requerir hasta 8 mg. También se puede administrar por infusión intravenosa a razón de 0.1 a 0.4 ...

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