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Propiedades farmacológicas

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Antibiótico aminoglucósido con acción bactericida, altamente eficaz contra casi todos los bacilos gramnegativos: Escherichia coli, especies de Enterobacter, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis y otras especies de Proteus positivos a indol, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter, Enterobacter, Providencia y Serratia. También es activa contra diversas especies de Acinetobacter y Pseudomonas. Su actividad se extiende contra algunas bacterias grampositivas, como Staphylococcus aureus y Enterococcus faecalis, pero en estos casos se prefieren los antibióticos menos tóxicos. Por transporte activo, la gentamicina atraviesa la membrana celular de las bacterias susceptibles y se une de manera irreversible a las subunidades ribosómicas 30S; esta acción impide el inicio de la síntesis proteínica y al final provoca la muerte celular. La gentamicina se absorbe muy poco después de administración oral, y lo hace rápido y casi por completo de los depósitos intramusculares. Sus concentraciones plasmáticas son máximas (4 a 6 µg/ml) en 60 a 90 min y son eficaces por un lapso de 4 h. Las concentraciones plasmáticas son similares después de aplicar el medicamento por vía intravenosa. Se distribuye principalmente en el líquido extracelular, y 30 min después de su aplicación se encuentra en casi todos los tejidos, líquidos y cavidades orgánicas. Alcanza concentraciones elevadas en hígado, pulmones y riñones, en cuya corteza se acumula. Atraviesa la barrera placentaria y también se encuentra en la leche materna. No se metaboliza, se elimina por filtración glomerular y también alcanza altas concentraciones en la orina. La vida media de eliminación es de 2 a 4 h.

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Indicaciones

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Tratamiento de las infecciones sistémicas graves provocadas por microorganismos susceptibles, especialmente gramnegativos.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los aminoglucósidos, insuficiencia renal, botulismo, miastenia grave, parkinsonismo, durante el embarazo y la lactancia. Sin embargo, en todos esos casos habrá de considerarse la relación de riesgo-beneficio. Su toxicidad es función de la concentración plasmática, por ello se recomienda vigilancia periódica en todos los pacientes, en particular en neonatos y ancianos. También se recomiendan audiogramas, determinaciones de la función vestibular y pruebas de funcionamiento renal antes del tratamiento y periódicamente, durante el mismo. Manténgase un estado de hidratación adecuado durante el tratamiento. No deben administrarse simultáneamente aminoglucósidos, furosemida, cisplatino, metoxiflurano, indometacina, anfotericina B, vancomicina, cefalosporinas, ciclosporina, polimixina y ácido etacrínico porque pueden aumentar sus efectos neurotóxicos, nefrotóxicos, o ambos. Tanto penicilina G como carbenicilina, ticarcilina y mezlocilina tienen actividad antibacteriana sinérgica con la gentamicina, pero son incompatibles; por tanto, no deben aplicarse disueltas en la misma jeringa o frasco.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: ototoxicidad (coclear y vestibular), nefrotoxicidad (náusea, vómito, sed, anorexia), neuritis periférica.

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Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, neuritis óptica.

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Raras: dificultad para respirar, debilidad muscular (por bloqueo neuromuscular).

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Advertencias para el paciente

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El uso de este antibiótico se restringe al tratamiento de infecciones graves ...

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