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Propiedades farmacológicas

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Sulfonilurea de segunda generación con estructura química similar a la glibenclamida (gliburida), útil en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina). Reduce los niveles sanguíneos de glucosa porque induce la liberación de insulina de las células beta pancreáticas funcionales. También incrementa la sensibilidad de los tejidos periféricos a la insulina, acción que parece depender de alguna modificación en el mecanismo de unión o de acoplamiento de la insulina con su receptor. Esta acción es más marcada en el tejido adiposo que en el muscular. A nivel celular, esta sulfonilurea se une al receptor correspondiente en las células beta e inhibe el canal de potasio dependiente de ATP, acción que causa despolarización y activación del canal de calcio tipo L. El influjo de calcio estimula la liberación de insulina. Al igual que otras sulfonilureas, estimula la fase I de la liberación de insulina (liberación inicial rápida) y no tiene efecto sobre la fase II (liberación prolongada). Reduce discretamente la hemoglobina glucosilada (1.5 a 2%). Al inicio de su administración, los niveles de insulina aumentan y los niveles de glucosa disminuyen gradualmente. Después de administración oral, su efecto hipoglucémico es máximo en 2 a 4 h y persiste durante 24 h. Se absorbe totalmente a través de la mucosa gastrointestinal, se une extensamente (99%) a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en el hígado. Se excreta en orina y heces. Su vida media de eliminación es de 5 a 9 h.

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Indicaciones

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Tratamiento de la diabetes mellitus estable tipo 2, no dependiente de insulina, del paciente adulto sin tendencia a la cetosis y que no se controla con la dieta. Como monoterapia o en combinación con metformina.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la glimepirida o a otras sulfonilureas, cetoacidosis diabética. Tampoco se recomienda su administración durante el embarazo y la lactancia. En pacientes con fiebre, infecciones, traumatismo, quemaduras, o cirugía puede ser necesario sustituirla por insulina. Ténganse precauciones en casos de disfunción hepática o renal. Interactúa con varios medicamentos como analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, bloqueadores beta adrenérgicos y cloranfenicol, los cuales aumentan su efecto hipoglucémico; y con adrenalina, corticosteroides, diuréticos del tipo de las tiazidas, y fluoroquinolonas que disminuyen su efecto hipoglucémico. No es un sustitutivo de la insulina.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: cefalea, astenia, mareos, hipoglucemia.

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Poco frecuentes: náusea, vómito, diarrea, dolor gastrointestinal, visión borrosa, eritema, urticaria.

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Raras: elevación de las transaminasas séricas.

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Advertencias para el paciente

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Debe comprenderse la naturaleza de la enfermedad y la importancia de seguir el régimen terapéutico, la dieta, el ejercicio, la higiene personal y evitar infecciones. No deben ingerirse bebidas alcohólicas. En caso de molestias gastrointestinales, tómese con los alimentos. Se informará de inmediato al médico si se presentan algunas de las siguientes manifestaciones: ...

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