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Propiedades farmacológicas

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Antimicótico triazólico sintético, estructuralmente relacionado con el ketoconazol, pero con un espectro de actividad más amplio y menor número de reacciones adversas. Interfiere con la actividad del citocromo P-450, que es necesario para la desmetilación de los 14-alfa-metilesteroles a ergosterol. Por este mecanismo, el ergosterol, que es el esterol más importante de la membrana celular de los hongos, sufre depleción, acción que daña a la membrana celular, y se trastornan sus funciones y permeabilidad. En dosis terapéuticas tiene actividad antiandrógena. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal cuando se administra con los alimentos, y al igual que su metabolito activo, se une extensamente a las proteínas plasmáticas (90%). Se metaboliza en el hígado, donde se forman diversos productos, incluyendo el hidroxiitraconazol, que también tiene actividad antimicótica. Sus metabolitos se eliminan en la orina y en las heces.

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Indicaciones

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Tratamiento de micosis sistémicas: blastomicosis pulmonar y extrapulmonar; histoplasmosis, incluidas enfermedad pulmonar cavitaria crónica y la diseminada no meníngea; aspergilosis pulmonar y extrapulmonar en pacientes intolerantes o refractarios a la anfotericina B. Tratamiento de diversas micosis superficiales y sistémicas.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al itraconazol, aclorhidria, hipoclorhidria, alcoholismo activo, disfunción hepática o renal, durante el embarazo y la lactancia. También está contraindicada su administración en pacientes que estén tomando terfenadina, cisaprida o astemizol, ya que se pueden presentar arritmias cardiacas. El ketoconazol aumenta los niveles plasmáticos de itraconazol. Aumenta los efectos de la warfarina. La isoniazida, fenitoína y rifampicina reducen sus niveles plasmáticos. Los antiácidos, anticolinérgicos, antiespasmódicos y antagonistas H2 aumentan el pH estomacal y disminuyen la absorción de itraconazol. Incrementa el efecto de los hipoglucemiantes orales.

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Reacciones adversas

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Poco frecuentes: somnolencia, cefalea, reacciones de hipersensibilidad (fiebre, prurito, erupción cutánea).

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Raras: agranulocitosis, hipopotasemia, disfunción hepática.

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Advertencias para el paciente

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Tomar con los alimentos. Completar el tratamiento de acuerdo a las instrucciones médicas.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Blastomicosis, histoplasmosis no meníngea, 200 mg una vez al día, que se pueden aumentar hasta 400 mg al día, en dosis divididas.

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Aspergilosis, 200 a 400 mg al día, en dosis divididas, durante por lo menos tres meses.

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Micosis superficiales (dermatofitosis, pitiriasis versicolor, sebopsoriasis, candidiasis, onicomicosis), micosis sistémicas (candidiasis, criptococosis), infecciones dimórficas (paracoccidioidomicosis, coccidioidomicosis), micosis subcutáneas (esporotricosis, cromomicosis), 50 a 200 mg al día; la dosis y la duración del tratamiento dependen del padecimiento y respuesta al mismo.

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Niños:
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No se ha establecido su eficacia y seguridad.

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Presentaciones

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FUZOLTEC. TECNOFARMA. Cápsulas. Cada cápsula contiene 100 mg de itraconazol. Cajas con 6 o 15 cápsulas.

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ISOX. SENOSIAIN. Cápsulas. Cada cápsula contiene ...

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