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Propiedades farmacológicas

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Antibiótico con amplio potencial terapéutico para el manejo de micosis superficiales y profundas. Inhibe la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles en los organismos sensibles, lo que daña la pared celular y altera su permeabilidad; esta acción da lugar a la pérdida de elementos celulares esenciales. También inhibe la síntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y perioxidativa, acción que origina concentraciones tóxicas del peróxido de hidrógeno que puede destruir los organelos y produce necrosis tisular. Candida albicans inhibe la biotransformación de las blastosporas a la forma micelial invasiva. Según su concentración, puede ser fungistático o fungicida. Es muy activo contra Candida albicans, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, y diversos hongos superficiales: Trichophyton, Epidermophyton y Microsporum. También es activo contra estafilococos, estreptococos, Bacillus anthracis y B. fragilis. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando concentraciones terapéuticas en diversos tejidos y líquidos orgánicos, excepto en el líquido cefalorraquídeo, cuyas concentraciones son menores que 1% de su concentración plasmática. Esta última alcanza el máximo 1 a 4 h después de su administración, y su vida media tiene dos fases, una de 1.4 a 3.3 h y la segunda de 8 h. Sufre biotransformación en el hígado y se elimina en la bilis en forma de metabolitos inactivos; sólo un pequeño porcentaje aparece en la orina sin cambios metabólicos.

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Indicaciones

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Se le utiliza en el tratamiento en las siguientes micosis sistémicas: coccidioidomicosis, paracoccidioidomicosis, histoplasmosis, candidiasis, blastomicosis. Tratamiento de las dermatofitosis superficiales crónicas.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketoconazol, alcoholismo, aclorhidria, hipoclorhidria, insuficiencia hepática y durante el embarazo y la lactancia. Los antiácidos, los atropínicos y los antihistamínicos H2 reducen sustancialmente su absorción. Se recomienda practicar pruebas de función hepática antes de su administración y periódicamente durante la misma. No debe emplearse en niños menores de dos años.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, dolor abdominal, prurito, ginecomastia.

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Poco frecuentes: cefalea, mareos, somnolencia, fiebre, escalofrío.

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Raras: impotencia, irregularidades menstruales, fotofobia (más frecuente en niños), reacciones de hipersensibilidad, hepatotoxicidad.

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Advertencias para el paciente

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Tómese con los alimentos para evitar molestias gastrointestinales. Evítese el manejo de maquinaria peligrosa o de automóviles, ya que puede producir cefalea, mareo y somnolencia. Se informará de inmediato al médico si se presentan dolor abdominal intenso, fiebre, diarrea, fatiga, náusea o vómito, ictericia, oscurecimiento de la orina, decoloración de las heces.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Micosis sistémicas, 200 mg al día. En caso de micosis graves, 400 mg al día. La dosis máxima no debe exceder de 1 g en 24 h.

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