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Propiedades farmacológicas

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El ketoprofeno, al igual que el ibuprofeno, es un derivado del ácido propiónico; pertenece al grupo de los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Se le utiliza para el tratamiento del dolor y la inflamación asociados con artritis reumatoide, osteoartritis, y para el alivio del dolor moderado de diferentes etiologías. También tiene propiedades antipiréticas. Sus efectos se atribuyen a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos por inhibición de las ciclooxigenasas (COX-1 y COX-2). También se ha informado que tiene actividad antibradicinina y que estabiliza la membrana lisosomal, pero se desconoce por medio de qué mecanismo produce estos efectos. Tiene la misma eficacia que el ácido acetilsalicílico en artritis reumatoide, pero produce menos efectos adversos gastrointestinales. En general, se considera que tiene la misma eficacia analgésica y antiinflamatoria que la mayoría de los AINE, por lo que la selección del analgésico apropiado para cada paciente deberá basarse en otros criterios. Como todos los AINE, produce irritación gastrointestinal por inhibición de la COX-1, la cual es necesaria para la formación de las prostaglandinas responsables de la secreción de moco citoprotector y bicarbonato en el estómago, incrementando la secreción de ácido clorhídrico. Su administración también produce constricción arteriolar renal y reducción del flujo sanguíneo en ese órgano. Además, reduce la formación de tromboxano A2, inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina. Se administra por vía oral y su biodisponibilidad es del 90%. Cerca del 99% se une a proteínas plasmáticas. Se conjuga con el ácido glucurónido en el hígado y se excreta principalmente por la orina. La vida media de la presentación de liberación inmediata es de aproximadamente 2 h y la de liberación prolongada es de 5.4 h.

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Indicaciones

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Dolor agudo, dismenorrea, fiebre, artritis reumatoide, osteoartritis.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketoprofeno o a cualquier AINE, en pacientes con asma, urticaria, insuficiencia hepática o renal, con eventos trombóticos, con úlceras gastrointestinales, en el tratamiento del dolor perioperatorio, durante el embarazo y la lactancia. Debe utilizarse con precaución en pacientes ancianos. La administración simultánea de otros AINE, corticosteroides o alcohol aumenta el riesgo de efectos gastrointestinales. Los antiácidos disminuyen su absorción. Incrementa el efecto de los anticoagulantes y antiplaquetarios. Puede incrementar el efecto hipoglucemiante de la insulina y sulfonilureas. Incrementa la toxicidad de ciclosporina. Reduce el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y diuréticos. El probenecid incrementa sus concentraciones plasmáticas incrementando el riesgo de efectos adversos.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: dispepsia, dolor abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, indigestión, náusea, cefalea, disfunción renal.

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Poco frecuentes: edema, insomnio, nerviosismo, alteraciones en la visión.

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Raras: tinnitus, infarto al miocardio, síndrome de Stevens-Johnson, hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, agranulocitosis, trombocitopenia, hepatitis, reacción anafiláctica.

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Advertencias para el paciente

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Ingerir con los alimentos para reducir ...

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