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Propiedades farmacológicas

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La leuprolida (leuprorelina) es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona luteinizante (LHRH), que estimula la secreción hipofisaria de hormona luteinizante (LH) y de hormona foliculoestimulante (FSH). En el hombre, la administración crónica de leuprolida suprime la secreción de hormona liberadora de gonadotropinas, lo que ocasiona reducción de las concentraciones séricas de testosterona y una “castración médica”. Los niveles de testosterona aumentan ligeramente en la primera semana y alcanzan niveles de castración en dos a cuatro semanas. En la mujer, la estimulación inicial de secreción de gonadotropinas va seguida de supresión. Por ello ocurre disminución de los niveles de estrógenos, efecto que se traduce en inactividad del endometrio, normal y ectópico, y en amenorrea. La amenorrea ocurre uno a dos meses después de iniciada la terapéutica. Se absorbe bien de los depósitos intramusculares y subcutáneos. Se une de manera parcial (46%) a las proteínas plasmáticas y alcanza altas concentraciones en el tejido renal, hepático, pineal e hipofisario. Se metaboliza en la hipófisis anterior y en el hipotálamo. Su vida media de eliminación plasmática es de 3 h.

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Indicaciones

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Cáncer prostático avanzado. Endometriosis.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las hormonas liberadoras de gonadotropinas y análogos, y durante el embarazo. En la mujer, considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de osteoporosis, sangrado vaginal no diagnosticado; en el hombre, en casos de metástasis vertebral y obstrucción de las vías urinarias.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: en el hombre, bochornos; en la mujer, bochornos, amenorrea, sangrado vaginal irregular.

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Poco frecuentes: en hombres y mujeres, visión borrosa, náusea, vómito, mareo, cefalea, dificultad para dormir, edema de las extremidades, parestesias, reacción local en el sitio de inyección, palpitaciones, arritmias cardiacas; en la mujer, efectos androgénicos, disminución de la libido, dolor pélvico, endurecimiento de los senos, vaginitis, cambios en el estado de ánimo; en el hombre, dolor anginoso, estreñimiento, disminución del tamaño de los testículos, ginecomastia, impotencia, disminución de la libido, anorexia.

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Advertencias para el paciente

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Se puede presentar sensación de quemadura, comezón, edema y dolor en el sitio de aplicación; estas molestias son transitorias. Temporalmente también puede ocurrir dolor óseo. No suspender el tratamiento sin indicación médica.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Subcutánea o intramuscular. Cáncer prostático avanzado, 3.75 a 7.5 mg una vez al mes. O bien, 11.25 a 22.5 mg cada tres meses.

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Intramuscular. Endometriosis, 3.75 mg una vez al mes, sólo o con acetato de noretindrona (5 mg oral), por un periodo no mayor de seis meses.

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En los dos casos, consultar instructivo para su aplicación.

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Presentaciones

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LORELIN. CRYOPHARMA. Suspensión inyectable. Cada frasco ámpula con liofilizado contiene 3.75, 7.5, 11.25 o ...

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