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Propiedades farmacológicas

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La levodopa es el precursor inmediato de la dopamina, neurotransmisor esencial en el sistema nervioso central. La levodopa como tal es prácticamente inerte desde el punto de vista farmacológico; por tanto, sus efectos biológicos se deben al producto de su descarboxilación, la dopamina, sustancia que en el sistema nervioso central estimula a los receptores dopaminérgicos y restaura el equilibrio alterado de la actividad colinérgica y dopaminérgica en el parkinsonismo. Más de 95% de la levodopa administrada por vía oral se descarboxila en el intestino y en su primer paso por el hígado, y sólo 1% llega al sistema nervioso central. La bencerazida inhibe la descarboxilación periférica de la levodopa, acción que da lugar a una mayor concentración plasmática y que prolonga de manera significativa su vida media; en consecuencia, una mayor proporción del fármaco atraviesa la barrera hematoencefálica y llega a su sitio de acción. Desde el punto de vista terapéutico, la administración simultánea de levodopa y de un inhibidor de la descarboxilasa permite: a) reducir la dosis de levodopa; b) alcanzar la dosis óptima de levodopa más rápidamente; c) aumentar el grado de mejoría y la proporción de pacientes beneficiados, y d) reducir la intensidad y frecuencia de algunos efectos colaterales. La bencerazida, igual que la levodopa, se absorbe moderadamente después de administración oral. La bencerazida no atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que no interfiere con la conversión de levodopa en dopamina cerebral.

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Indicaciones

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Enfermedad de Parkinson. Parkinsonismo posencefálico y arteriosclerótico.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicadas en casos de hipersensibilidad a la levodopa, enfermedades cardiacas, hepáticas, pulmonares o mentales graves, glaucoma de ángulo estrecho, trastornos convulsivos, úlcera péptica, melanoma maligno o antecedentes del mismo, y durante el embarazo y la lactancia. La levodopa altera el control de la glucosa en pacientes diabéticos. Interactúa con diversos medicamentos y su eficacia puede disminuirse por fármacos tipo reserpina, fenotiazinas, butirofenonas, benzodiazepinas. Aumenta los efectos de diversos adrenérgicos, y su uso simultáneo con inhibidores de la monoaminooxidasa produce crisis hipertensivas. Los anticolinérgicos hacen que aumente su eficacia terapéutica.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: náusea, vómito, estreñimiento, ansiedad, confusión, nerviosismo, cambios en el estado de ánimo, depresión mental, pesadillas, pulso irregular, hipotensión postural, dificultad para la micción, movimientos involuntarios de diversas partes del cuerpo.

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Poco frecuentes: anorexia, diarrea, resequedad de boca, cefalea, insomnio, sacudidas musculares, cansancio, caída de párpados.

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Raras: anemia hemolítica, presión arterial alta, úlcera duodenal, oscurecimiento de la orina.

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Advertencias para el paciente

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Tómese con los alimentos para evitar molestias gastrointestinales. Se evitará el manejo de vehículos y de maquinaria peligrosa. No deben ingerirse productos vitamínicos que contengan piridoxina. Hay que informar al médico si se presentan movimientos involuntarios de algunas partes del cuerpo, conducta agresiva, palpitaciones o pulso irregular, dificultad para orinar, náusea y vómito grave o persistente.

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