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Propiedades farmacológicas

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Análogo del enalaprilat que, en contraste con el enalaprilo, es activo por sí mismo. El lisinoprilo es un inhibidor competitivo potente de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), y por este mecanismo previene la conversión de angiotensina I en angiotensina II, un vasoconstrictor endógeno poderoso. La disminución de la concentración sanguínea de angiotensina II da lugar a mayor actividad plasmática de la renina, a disminución de la secreción de aldosterona y, en consecuencia, a elevación discreta del potasio sérico. La supresión del sistema renina-angiotensina-aldosterona parece explicar sus efectos terapéuticos. En los hipertensos reduce la resistencia periférica sin modificar el gasto cardiaco o lo aumenta ligeramente. Su acción hipotensora es máxima 1 h después de su administración, persiste por 24 h y su actividad terapéutica más significativa se logra después de varias semanas de tratamiento. En pacientes con insuficiencia cardiaca reduce la resistencia vascular periférica y la presión pulmonar, aumenta el gasto cardiaco, hace que disminuyan los niveles plasmáticos de aldosterona e incrementa la tolerancia al ejercicio. Se absorbe de manera variable e irregular en el tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 7 h. Se distribuye ampliamente en los tejidos y su unión a las proteínas plasmáticas es muy limitada. No se metaboliza en el organismo y se elimina sin cambios en la orina. Su vida media es de 12 h, la cual se prolonga en casos de insuficiencia renal.

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Indicaciones

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Solo o en combinación con una tiazida, para tratamiento de la hipertensión arterial moderada a intensa. En combinación con una tiazida y un glucósido cardioactivo, para tratar la insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a otras medidas.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al lisinoprilo, enfermedad autoinmunitaria grave (en especial lupus eritematoso, esclerodermia), angioedema, insuficiencia coronaria, insuficiencia renal, hiperpotasemia, depresión de la médula ósea, diabetes mellitus, trasplante renal. Aumenta el efecto de los diuréticos y de otros antihipertensivos. El uso simultáneo de diuréticos puede causar hipotensión intensa, y los diuréticos ahorradores de potasio así como los complementos de potasio pueden conducir a hiperpotasemia. La indometacina disminuye su efecto hipotensor. No deben administrarse en forma simultánea fármacos que depriman la formación de leucocitos o la respuesta inmunitaria. Háganse evaluaciones cualitativas de proteínas en orina y biometrías hemáticas antes del tratamiento y periódicamente durante el mismo.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: tos seca, cefalea.

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Poco frecuentes: hipotensión, pulso rápido e irregular, erupción cutánea, prurito, fiebre, pérdida del sabor, diarrea, cansancio, fotosensibilidad.

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Raras: neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hiperuricemia, angioedema, dolor precordial, pancreatitis.

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Advertencias para el paciente

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Tómese 1 h antes de los alimentos para evitar las molestias gastrointestinales. Puede causar desvanecimientos. Hay que informar de inmediato al médico si se presenta alguna de las siguientes manifestaciones: ardor de garganta, fiebre, edema de manos o pies, dolor ...

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