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Propiedades farmacológicas

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Formulación farmacéutica que contiene un estrógeno (cipionato de estradiol) y un progestágeno (medroxiprogesterona). Igual que otros estrógenos, el etinilestradiol se une a receptores intracelulares específicos y aumenta la síntesis de DNA, RNA y de varias proteínas; la medroxiprogesterona también interactúa con receptores citosólicos específicos y estimula la síntesis de proteínas. La administración de esta mezcla interfiere con la fertilidad de diversas maneras. Inhibe la secreción hipofisaria de hormonas gonadotrópicas, la maduración folicular y, en un elevado porcentaje de ciclos, suprime la ovulación. Induce la formación de un moco endocervical que se hace viscoso e impenetrable, lo que impide la migración de los espermatozoides desde la vagina a las cavidades tubaria y uterina. Además, produce cambios endometriales que bloquean el proceso de nidación. Ambas sustancias se absorben lentamente de los depósitos intramusculares. El cipionato de estradiol se hidroliza en el hígado y proporciona concentraciones máximas del estrógeno después de dos a tres días, las cuales se mantienen durante siete a 11 días. La medroxiprogesterona alcanza concentraciones máximas a los tres a seis días de su administración y éstas se mantienen para dominar la segunda parte del ciclo. Ambas sustancias se metabolizan en el hígado; en el caso de la medroxiprogesterona se forma un derivado 17-hidroxi activo, que también tiene propiedades androgénicas. Los metabolitos se eliminan en bilis y heces; una parte experimenta circulación enterohepática.

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Indicaciones

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Prevención del embarazo en mujeres que no pueden recurrir a otro método anticonceptivo.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación, tabaquismo, tromboflebitis venosa profunda, trastornos tromboembólicos, enfermedad cerebrovascular, arteriopatía coronaria, hipertensión arterial, hepatopatía, ictericia colestásica, colelitiasis, tumores hepáticos benignos o malignos, cáncer de mama, neoplasias dependientes de estrógenos, hiperplasia endometrial, sangrado transvaginal anormal no diagnosticado, hiperlipoproteinemia, galactorrea, Papanicolaou de grado III o mayor, epilepsia, depresión, diabetes mellitus, migraña, durante el embarazo y la lactancia. El empleo de rifampicina y ampicilina, así como de anticonvulsivos como fenobarbital, fenitoína, primidona y carbamazepina, puede disminuir el efecto anticonceptivo, por lo que si se administran simultáneamente debe utilizarse, además, un método anticonceptivo de barrera. Efectuar examen físico periódico, con especial atención a mamas, hígado, órganos pélvicos, presión arterial, pruebas de función hepática, Papanicolaou.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: anorexia, náusea, vómito, flatulencia, edema en pies y tobillos, cefalea, nerviosismo, cambios en el estado de ánimo, cansancio o debilidad, irritación y dolor en el sitio de inyección, amenorrea, goteo intermenstrual, hiperglucemia.

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Poco frecuentes: cambios en el patrón de sangrado vaginal, crecimiento e hipersensibilidad mamaria, bochornos, insomnio, melasma, galactorrea, depresión, erupción cutánea, intolerancia a las lentes de contacto.

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Raras: trombosis, tromboembolia, desarrollo de tumores mamarios, hepatitis.

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Advertencias para el paciente

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Visitar periódicamente al especialista para un examen médico completo. Si se sospecha embarazo, suspender de inmediato la administración e informar al médico. ...

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