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Propiedades farmacológicas

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Progestina que se utiliza en el tratamiento de los carcinomas mamario y endometrial. No se conoce con precisión el mecanismo de acción antineoplásico. Su efecto parece depender de la dosis. Si ésta es baja, disminuye la respuesta de las células tumorales a las hormonas endógenas porque baja el número de receptores esteroidales (estrógenos, progesterona, andrógenos glucocorticoides) y la respuesta depende del tejido y de su dependencia a progestágenos. La inhibición del crecimiento tumoral puede deberse a un efecto citotóxico directo, a una acción antiproliferativa (interacción con DNA e inhibición de la síntesis de RNA), o a incremento de la diferenciación celular terminal. En dosis altas compite con los receptores glucocorticoides, lo que suprime la producción suprarrenal de estradiol y androstenediona. A dosis extremadamente altas suprime el eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, lo que afecta a los tumores sensibles a estrógenos o a testosterona. Por otro lado, favorece el aumento de peso porque estimula el apetito. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, se une en forma extensa a las proteínas plasmáticas (90%) y tiende a almacenarse en el tejido graso. Se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina y las heces. Su vida media de eliminación promedio es de 38 h.

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Indicaciones

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Tratamiento paliativo del carcinoma mamario y del carcinoma endometrial. Hiperplasia endometrial. Carcinoma prostático avanzado.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las progestinas, enfermedad tromboembólica, enfermedad hepática intensa, sangrado vaginal anormal, durante el embarazo y la lactancia. Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de enfermedad renal o cardiaca, epilepsia, migraña, diabetes mellitus, depresión mental, disfunción renal, hiperlipidemia. Los inductores enzimáticos (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) aceleran su metabolismo. Interfiere con el efecto de la bromocriptina.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, meteorismo, cefalea, nerviosismo, cambios en el estado de ánimo, amenorrea, sangrado intermenstrual, menorragia, hiperglucemia, aumento o disminución del deseo sexual.

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Poco frecuentes: dolor o endurecimiento de los senos, galactorrea, insomnio, aumento o disminución de peso, erupción cutánea.

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Raras: formación de trombos, tromboembolia.

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Advertencias para el paciente

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El uso de este medicamento requiere de control y visitas periódicas al médico. Evitar el embarazo durante el tratamiento; si se sospecha éste, informar de inmediato al médico.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Carcinoma mamario, 40 mg cuatro veces al día.

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Carcinoma endometrial, 10 a 80 mg cuatro veces al día.

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Hiperplasia endometrial, 20 a 40 mg/día durante 14 días o más, cada mes.

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Carcinoma prostático avanzado, 120 mg al día (además de 0.1 mg de dietilestilbestrol al día).

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Presentaciones

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MESTREL. TEVA. Tabletas. Cada tableta contiene 20, 40 o 160 mg de ...

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