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Propiedades farmacológicas

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Esteroide sintético, derivado metilado de la prednisolona, de acción intermedia (12 a 36 h) con actividad predominantemente glucocorticoide. Es unas cinco veces más potente que la hidrocortisona en cuanto a sus efectos antiinflamatorios, inmunosupresores y metabólicos. Sus efectos se producen en las células blanco por interacción con un receptor intracelular específico; este complejo es translocado al núcleo, donde se une al DNA y estimula la transcripción del RNAm que codifica la síntesis proteínica o de enzimas específicas, a las que se deben sus efectos. A través de la síntesis de macrocortina, inhibe la actividad de la fosfolipasa A2 y, por consiguiente, disminuye la liberación de ácido araquidónico a partir de los fosfolípidos de las membranas celulares, cuya acción impide la formación de prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos. De igual manera que otros corticosteroides, también inhibe la emigración de los neutrófilos a las áreas de inflamación, la permeabilidad capilar, el edema y la acumulación de mastocitos asociada a la liberación de histamina. Por otro lado, bloquea la síntesis de anticuerpos y produce otra serie de efectos propios de este tipo de fármacos: inducción de la gluconeogénesis, aumento de la glucemia, secreción de glucagon, incremento de la resistencia a la insulina, elevación de la lipólisis y movilización de los ácidos grasos del tejido adiposo. También reduce la absorción de calcio y aumenta su excreción renal. El succinato sódico de la metilprednisolona es un preparado muy soluble que ejerce sus efectos inmediatamente después de aplicación intramuscular o intravenosa, por lo que se emplea sobre todo en tratamientos de urgencia o de corta duración. En contraste, el acetato de metilprednisolona es una suspensión, por lo que sólo se administra por vía intramuscular o intraarticular; es de escasa solubilidad y se absorbe lentamente, su efecto es de larga duración. La metilprednisolona se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan en la orina.

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Indicaciones

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Tratamiento de una gran variedad de enfermedades graves que requieran de efectos antiinflamatorios e inmunosupresores sistémicos inmediatos, como estado asmático, exacerbación de lupus eritematoso sistémico, polimiositis, carditis reumática aguda, reacciones alérgicas graves o incapacitantes, edema laríngeo agudo no infeccioso, polimialgia reumática, anemia hemolítica adquirida (autoinmune), exacerbaciones de esclerosis múltiple, entre otras.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en pacientes hipersensibles a los corticosteroides y en casos de infecciones sistémicas micóticas, virales o bacterianas, tuberculosis activa, úlcera péptica, durante el embarazo y la lactancia. Tampoco se debe administrar a recién nacidos prematuros. Los pacientes a quienes se apliquen corticosteroides no deben recibir vacunas de virus vivos o vivos atenuados, en especial contra la viruela. Su uso aumenta el riesgo de desarrollar infecciones diversas. Aquellos que requieran administración crónica de esteroides deben ser vigilados en cuanto a inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-suprarrenal, síndrome de Cushing, hiperglucemia y glucosuria. Durante la aplicación intravenosa se efectuarán registros de electrocardiograma y presión sanguínea, sobre todo en pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente, y se continuará vigilando ...

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