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Propiedades farmacológicas

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Antagonista competitivo de la dopamina que acelera el vaciado gástrico y el tránsito gastrointestinal porque impide la relajación de la parte superior del cuerpo del estómago, aumenta la actividad fásica del antro, y al mismo tiempo relaja la parte superior del duodeno y aumenta la peristalsis del resto del intestino delgado. También incrementa el tono basal del esfínter gastroesofágico y evita el reflujo del mismo. Estos efectos se atribuyen a bloqueo del tono dopaminérgico intestinal, lo que facilita la acción colinérgica. No modifica las secreciones gástrica, pancreática o biliar. Por otro lado, eleva el umbral de los quimiorreceptores medulares y deprime los estímulos aferentes viscerales. Estas acciones, ligadas a bloqueo dopaminérgico, explican sus propiedades antieméticas. Sus efectos ocurren 1 a 3 min después de inyección intravenosa, 10 a 15 min después de inyección intramuscular y 30 a 60 min después de administración oral; persisten por 1 a 2 h. También estimula la secreción de prolactina y aumenta transitoriamente los niveles de aldosterona. Se absorbe rápido en la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones máximas en 1 a 2 h. Se une de manera moderada a las proteínas plasmáticas y se biotransforma en el hígado. Se elimina en la orina sin cambios (25%) o en forma conjugada con sulfato o glucuronato. Su vida media es de 4 a 6 h.

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Indicaciones

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Trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo reflujo gastroesofágico y gastroparesia diabética. Para facilitar el vaciamiento gastrointestinal. Prevención de la náusea y vómito inducidos por quimioterapia, terapia radiactiva. Tratamiento del hipo.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la metoclopramida, oclusión o hemorragia gastrointestinal, hipertensión arterial, feocromocitoma, epilepsia, insuficiencia renal. Sus efectos sobre la motilidad gastrointestinal pueden ser antagonizados por anticolinérgicos y por opioides. Debe evitarse la administración simultánea de alcohol, barbitúricos y otros depresores del sistema nervioso central que aumentan sus efectos sedantes. Disminuye la absorción de algunos fármacos a nivel estomacal (digoxina, cimetidina) y acelera la absorción intestinal de otros (acetaminofeno, tetraciclina, levodopa).

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Reacciones adversas

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Frecuentes: somnolencia, inquietud, cansancio o debilidad.

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Poco frecuentes: náusea, diarrea, estreñimiento, mareo, cefalea, depresión, dificultad para dormir, irritabilidad, alteraciones menstruales, erupción cutánea.

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Raras: parkinsonismo, agranulocitosis.

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Advertencias para el paciente

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Evitar el manejo de maquinaria peligrosa o de vehículos. No ingerir bebidas alcohólicas u otros depresores del sistema nervioso central.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Gastroparesia diabética, 10 mg, 30 min antes de cada comida y al acostarse; no exceder de 40 mg/día.

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Reflujo gastroesofágico, 10 a 15 mg, 30 min antes de cada comida y al acostarse; no exceder de 40 a 60 mg/día.

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Intravenosa lenta (15 min) o infusión intravenosa. Prevención de la emesis producida por quimioterapia, 1 a 2 ...

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