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Propiedades farmacológicas

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Fármaco prototipo que ejerce sus acciones sobre receptores opioides específicos del sistema nervioso central y del tubo digestivo. A través de este mecanismo reproduce los efectos de las dinorfinas, encefalinas y endorfinas. Destacan sus propiedades analgésicas poderosas que dependen de su capacidad de unirse a los receptores mu, y parcialmente a los receptores kappa y delta. Su acción agonista en dichos receptores, vía proteína Gi/o, disminuye niveles intracelulares de AMPc, incrementa la salida de K+ y suprime la entrada de Ca2+ en las neuronas presinápticas, inhibiendo el disparo neuronal y la liberación de neurotransmisores (glutamato, sustancia P, etc.) de las fibras aferentes del estímulo doloroso. La morfina eleva el umbral del dolor en la médula espinal y, más importante aún, modifica su percepción cerebral y la respuesta emocional. Por vía intramuscular o subcutánea, su acción se inicia en 10 a 15 min, es máxima en 60 a 90 min y dura 4 a 6 h. Además, la morfina produce sensación de bienestar, depresión respiratoria (dependiente de la dosis), que es máxima 1 h después de la administración intramuscular. Asimismo, disminuye la motilidad, aumenta el tono intestinal, y la presión en el tracto biliar, deprime el reflejo de la tos y estimula el del vómito, y altera la secreción de hormonas hipofisarias e hipotalámicas. En el sistema cardiovascular, debido a la depresión respiratoria y a la retención de dióxido de carbono, la morfina dilata los vasos sanguíneos cerebrales y aumenta la presión del líquido cefalorraquídeo. Libera histamina de los mastocitos produciendo vasodilatación y, en dosis altas, produce hipotensión y bradicardia. Por vía oral se absorbe bien (~ 30%), pero sufre metabolismo de primer paso, y se alcanzan concentraciones pico en 30 a 120 min. Su efecto analgésico ocurre en 60 min. Se une a proteínas plasmáticas en un 40%. Cruza la barrera placentaria y alcanza concentraciones altas en el feto. Se conjuga en el hígado (50 a 80%), uno de sus metabolitos, morfina 6-glucurónido, es activo. Los metabolitos se excretan principalmente por filtración glomerular. Tiene una vida media plasmática de 2 h.

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Indicaciones

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Dolor intenso, agudo o crónico. Edema pulmonar agudo.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la morfina, depresión respiratoria, asma aguda o grave, presión intracraneal elevada, traumatismo craneoencefálico, cólico biliar, enfermedad hepática aguda, íleo paralítico, obstrucción gastrointestinal, ingestión de inhibidores de la monoaminooxidasa o de anfetaminas. Considerar la relación riesgo-beneficio en casos de ataque agudo de asma, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, enfermedad del tracto biliar, enfermedad valvular aórtica, enfermedad coronaria, presión arterial comprometida, embarazo, dolor abdominal agudo, hipertrofia prostática. La administración simultánea de otros depresores del sistema nervioso central (anestésicos generales, antihistamínicos, barbitúricos, benzodiazepinas, antidepresivos tricíclicos, alcohol) aumenta la depresión respiratoria, la depresión generalizada y los efectos cardiovasculares de la morfina. La morfina reduce la eficacia de los diuréticos al inducir la liberación de hormona antidiurética. Su uso repetido produce tolerancia ...

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