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Propiedades farmacológicas

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Derivado de la oximorfona que carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados. En presencia de opioides, como la morfina y análogos, la naloxona antagoniza o revierte sus efectos. Por ello se considera el fármaco de elección para tratar la depresión respiratoria producida por opioides, incluidos los agonistas-antagonistas como butorfanol, nalbufina, pentazocina y buprenorfina, aun cuando esta última sea más resistente a sus efectos; también antagoniza la sedación, el coma, la excitación y las convulsiones producidas por opioides. No se conoce con precisión el mecanismo por el cual revierte los efectos de los opioides. Al parecer desplaza las moléculas de estos fármacos de su sitio de unión (receptores mu, kappa, sigma) e inhibe sus efectos de manera competitiva. De hecho, sus repercusiones antagónicas precipitan un síndrome de carencia en personas dependientes de opioides. Su capacidad para contrarrestar la depresión respiratoria producida por fármacos no opioides no es consistente. En casos de depresión respiratoria por opioides, su efecto antagónico es evidente en 1 a 2 min después de administración intravenosa y en 2 a 5 min luego de inyección intramuscular; su resultado es máximo en 5 a 15 min y persiste por 45 a 60 min. Se distribuye ampliamente en el organismo, se biotransforma rápido en el hígado (conjugación) y se elimina en la orina. Su vida media en los adultos es de 60 a 90 min y en los neonatos es de 3 h.

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Indicaciones

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Medicamento de elección en el tratamiento de la depresión respiratoria producida por opioides.

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Contraindicaciones y precauciones

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Considerar la proporción de riesgo-beneficio en casos de hipersensibilidad a la naloxona, arritmias cardiacas, dependencia de opioides, embarazo, lactancia. En los recién nacidos de mujeres adictas suele producir un síndrome de carencia. Por la corta duración de su efecto antagónico es necesario vigilar continuamente al paciente intoxicado con opioides con el fin de administrar el fármaco tan a menudo como se requiera. Antagoniza y revierte los efectos de los opioides agonistas y agonistas-antagonistas, y puede inducir un síndrome de carencia en dependientes de este tipo de fármacos.

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Reacciones adversas

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En pacientes dependientes de opioides puede causar un cuadro clínico caracterizado por diarrea, náusea, vómito, sudoración, dolor corporal, taquicardia, fiebre, congestión nasal, bostezos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, temblor, dolor abdominal, debilidad generalizada. La intensidad de este síndrome guarda relación con el grado de dependencia. En los neonatos (madres adictas) puede producir vómito, diarrea, llanto excesivo, fiebre, hiperreflexia, irritabilidad, temblor, convulsiones.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Intramuscular, subcutánea, intravenosa (de preferencia). Sobredosis de opioides, 0.4 a 2 mg como dosis única. Si es necesario, la dosis intravenosa se puede repetir a intervalos de 2 a 3 min. Es indispensable vigilar continuamente al ...

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