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Propiedades farmacológicas

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La naltrexona es un antagonista de opioides que, al igual que la naloxona, carece de propiedades agonistas de tipo opioide; sus efectos farmacológicos son mínimos, o no existen, en ausencia de opioides o cuando los sistemas endorfinérgicos están desactivados. En contraste, cuando la naltrexona se administra a individuos que abusan regularmente de opioides se desencadena un síndrome de carencia. La potencia relativa de la naltrexona como antagonista de opioides es aproximadamente 2 veces mayor que la de naloxona. La naltrexona produce sus efectos antagónicos porque desplaza de manera competitiva las moléculas agonistas de los receptores opioides; también bloquea su acceso al sitio de acción. La naltrexona evita los efectos euforizantes de los opioides. Con dosis de 50 mg el bloqueo opioide persiste por 24 h y con la dosis de 100 y 150 mg se mantiene por 48 y 72 h, respectivamente. Se sugiere que este tipo de antagonismo da lugar a las condiciones que eliminan la conducta de reforzamiento que conduce a la autoadministración de opioides. Ya que los opioides endógenos parecen modular la conducta de ingesta de alcohol y que esta conducta está asociada a actividad de los sistemas endorfinérgicos, se considera que la alteración de los receptores opioides, con el uso repetido de antagonistas opioides, como la naltrexona, explica el porqué este fármaco disminuye el impulso por tomar bebidas alcohólicas. La naltrexona se absorbe bien por vía oral (96% de la dosis), sufre metabolismo de primer paso, formándose 6-β-naltrexol, metabolito activo, y alcanza concentraciones máximas en 60 min; su biodisponibilidad es del 5 al 40%. Se distribuye ampliamente en el organismo, incluido el sistema nervioso central, y se une a las proteínas plasmáticas (21%). La naltrexona en su forma original y su metabolito activo se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de 4 y 13 h, respectivamente.

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Indicaciones

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Tratamiento de la dependencia al alcohol. Tratamiento de la dependencia a opioides.

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Contraindicaciones y precauciones

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Está contraindicada en casos de hipersensibilidad a la naltrexona, dependencia a opioides, durante el uso de analgésicos opioides, durante síndrome de carencia a opioides, cuando la orina da positivo para la presencia de opioides, hepatitis aguda, insuficiencia hepática. Tener en cuenta que se puede presentar una lesión hepática dependiente de la dosis. No administrar este fármaco hasta que el paciente tenga por lo menos 7 días libre de opioides. En pacientes dependientes de opioides puede causar un cuadro clínico caracterizado por diarrea, náusea, vómito, sudoración, dolor corporal, taquicardia, fiebre, congestión nasal, bostezos, nerviosismo, intranquilidad, irritabilidad, temblor, dolor abdominal, debilidad generalizada. La intensidad de este síndrome guarda relación con el grado de dependencia. En los neonatos (madres adictas) puede producir vómito, diarrea, llanto excesivo, fiebre, hiperreflexia, irritabilidad, temblor, convulsiones.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: insomnio, nerviosismo, cefalea, disminución de la energía, dolor abdominal, náusea, vómito, artralgias.

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Poco frecuentes: irritabilidad, mareo, ...

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