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Propiedades farmacológicas

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Dihidroperidina con propiedades antihipertensivas y antianginosas. Es estructural y farmacológicamente similar a otras dihidropiridinas como el amlodipino, felodipino, isradipino, y nicardipina. Bloquea el conducto lento del calcio que inhibe el ingreso de este ion en las células cardiacas y en las células de la musculatura lisa vascular. El bloqueo se efectúa a través del canal del calcio tipo L, con mayor selectividad, tanto en el músculo cardiaco como en el músculo liso vascular; en este último caso, se altera la formación del complejo calcio-calmodulina y, de esta manera, se evita la estimulación de la cinasa de las cadenas ligeras de miosina, bloqueándose la interacción entre actina y miosina, dando como resultado relajación vascular. Esta acción, que reduce la concentración intracelular de calcio, produce diversos efectos en el sistema cardiovascular: disminución de la contractilidad cardiaca, dilatación de las arterias y de las arteriolas coronarias, y dilatación de los vasos periféricos, en particular de las arteriolas; por ello, reduce la resistencia vascular periférica total y la presión arterial, y en consecuencia la poscarga; a su vez, esto causa incremento reflejo de la actividad simpática cardiaca; sin embargo, el efecto final neto es una disminución del consumo de oxígeno del corazón. En pacientes con función ventricular alterada se observa aumento de la función de expulsión y reducción de la presión de llenado del ventrículo izquierdo (precarga). El efecto vasodilatador coronario, que aumenta el aporte de oxígeno al corazón, disminuye la contractilidad y baja el consumo de oxígeno del corazón, así como la poscarga; son propiedades que hacen a esta sustancia útil en el tratamiento de pacientes con patología de la circulación coronaria. Por otra parte, la relajación del músculo liso arteriolar, que se traduce en disminución de la resistencia vascular periférica, explica la utilidad de este compuesto en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial. El nifedipino se absorbe rápido y por completo a través de la mucosa gastrointestinal, pero su biodisponibilidad (30 a 60%) se reduce en forma significativa por un efecto metabólico de primer paso en el hígado. Se une a proteínas plasmáticas en 90 a 96%, y su biotransformación por CYP3A4 da lugar a productos inactivos análogos de nitropiridinas que alrededor de 80% de éstos se elimina por el riñón. Tiene un volumen aparente de distribución de 1.4 a 2.2 L/kg y una vida media bifásica; la primera de 90 a 120 min y la segunda de 5 h. La vida media de los preparados de liberación prolongada es de 10 h. El aclaramiento corporal total es de 308 ml/min o 4.3 ml/min/kg.

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Indicaciones

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Profilaxis y tratamiento de la angina de pecho estable de esfuerzo, sin pruebas de vasoespasmo. Angina vasoespástica o de Prinzmetal. En hipertensión arterial, como fármaco único o en combinación con otros antihipertensivos.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al nifedipino, choque cardiógeno, infarto miocárdico reciente, bloqueo AV, insuficiencia cardiaca o renal ...

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