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Propiedades farmacológicas

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Nitrato orgánico útil en la prevención y tratamiento de los episodios de angina de pecho. Su efecto farmacológico más importante es la relajación del músculo liso de los vasos arteriales y venosos. Esta acción relajante no es específica y afecta a todo tipo de musculatura lisa, independientemente de su inervación y susceptibilidad a agonistas adrenérgicos, colinérgicos o de otro tipo. Su efecto sobre el músculo liso parece relacionado con la formación de un radical libre de óxido nítrico, el cual estimula a la ciclasa de guanilato. El GMPc que se forma activa a una proteincinasa que media la desfosforilación de la miosina. Por otra parte, el calcio del miocito vascular disminuye por inhibición de la entrada de iones de calcio o por promoción de su salida, produciéndose finalmente la vasodilatación. La nitroglicerina reduce la demanda de oxígeno del miocardio secundaria a disminución del trabajo cardiaco por modificación de diversos parámetros hemodinámicos, como descenso de la presión arterial (reducción de la poscarga), menor resistencia periférica por su acción relajante sobre la pared arteriolar (reducción de la poscarga), disminución importante del tono venoso y del retorno sanguíneo (reducción de la precarga ventricular), menor volumen ventricular con una consecuente baja de la tensión del miocardio; estos dos últimos efectos son determinantes en el consumo de oxígeno del corazón. Por último, y como consecuencia de estos cambios, disminuye el volumen telediastólico del corazón, por lo que indirectamente baja la resistencia colateral coronaria, lo que favorece la redistribución del flujo sanguíneo. Esta redistribución se lleva a cabo a través de conductos colaterales que favorecen principalmente la perfusión de las capas subendocárdicas. La nitroglicerina se absorbe bien y rápido a través de la mucosa bucal (38.5% con un rango de 2.6% a 113%), sus efectos antianginosos son evidentes a los 3 min, y persisten por 30 a 60 min. También se absorbe a través de la piel (75%); por esta vía, sus efectos se inician 30 min y duran de 8 a 10 h. Una vez absorbida, se distribuye ampliamente en el organismo, se une en forma parcial a las proteínas plasmáticas (60%) y se metaboliza con rapidez en el hígado por una reductasa de nitrato, formando mononitratos y dinitratos; estos últimos derivados también tienen propiedades vasodilatadoras. Se elimina por la orina (22% sin cambios). Su vida media es corta, se estima entre 1 a 7.5 min, y el aclaramiento corporal total es de 13.6 L/min.

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Indicaciones

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Prevención y tratamiento de la angina de pecho.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a nitritos y nitratos, infarto miocárdico reciente, anemia grave, hemorragia cerebral, hipotensión arterial, pericarditis, traumatismos craneales, glaucoma, disfunción hepática o renal grave. Recuérdese que con el uso repetido existe la posibilidad de tolerancia cruzada con otros nitritos, sobre todo en periodos largos de tratamiento; esta tolerancia se minimiza si se emplea la dosis eficaz más pequeña y se alterna el ...

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