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Propiedades farmacológicas

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Antagonista selectivo de la serotonina a nivel de los receptores 3 (S3), que reduce la ocurrencia y gravedad de la náusea y los vómitos inducidos por diversos fármacos citotóxicos, incluido el cisplatino, y por la radioterapia. Su mecanismo de acción antiemética no está totalmente aclarado. Se supone que los citotóxicos y la radiación causan daño tisular y liberación de diversos mediadores, incluida la serotonina del plexo nervioso intestinal. Se señala que la serotonina liberada despolariza los nervios aferentes vagales del intestino o los sensibiliza a la acción de otros estímulos. La excitación vagal aferente inicia el reflejo emético. Al parecer, el ondansetrón se une al receptor S3 e impide la despolarización de las vías aferentes vagales. Es posible que también impida la acción de la serotonina en la zona desencadenante del área postrema y en el núcleo del tracto solitario, sitios que contienen receptores S3. En comparación, la eficacia antiemética del ondansetrón es claramente mayor que la obtenida con dosis altas de metoclopramida, logrando un control completo o casi completo en 70 a 90% de los pacientes durante el periodo de emesis “aguda” (24 h) y por los siguientes cuatro días. El ondansetrón se absorbe rápido después de administración oral y alcanza concentraciones plasmáticas máximas (30 μg/L) en 1 a 1.5 h. Su volumen de distribución es muy alto (160 L), se une en 75% a las proteínas plasmáticas y se metaboliza en gran medida en el hígado. Sus metabolitos se excretan en orina y heces (25%). Su vida media de eliminación es de 3 h.

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Indicaciones

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Emesis producida por quimioterapia y radioterapia antineoplásica.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ondansetrón. Úsese con precaución en todo tipo de pacientes, ya que la información disponible es muy limitada.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: cefalea que llega hasta 17 a 21%, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal.

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Poco frecuentes: aumento de transaminasas séricas.

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Raras: reacciones de hipersensibilidad.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Náusea y vómito inducidos por radioterapia, 8 mg cada 8 h; la primera dosis debe administrarse 1 a 2 h antes de la radioterapia. El tratamiento puede ser hasta por cinco días.

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Intravenosa. Náusea y vómito graves producidos por quimioterapia, 8 mg en inyección intravenosa lenta, o infusión (15 min), inmediatamente antes de la quimioterapia. Después, en 15 min, repetir en inyección intravenosa lenta o infusión la dosis de 8 mg a las 4 y a las 8 h después de la primera. O bien, infusión intravenosa de 1.0 mg/h hasta por 24 h. En cuadros emetógenos menos graves, redúzcase la dosis o cámbiese a vía oral.

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Niños:
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Intravenosa lenta. Como el medicamento es de introducción muy ...

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