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Propiedades farmacológicas

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El palonosetrón es un antagonista selectivo de los receptores serotonérgicos 5-HT3; por su acción antagonista inhibe la activación del reflejo del vómito producido por agentes citotóxicos. Estos fármacos dañan a la mucosa gastrointestinal y liberan serotonina de las células enterocromafines del intestino delgado, que al unirse a los receptores 5-HT3 localizados en las fibras vagales inician el reflejo del vómito. El palonosetrón actúa como antiemético en pacientes bajo quimioterapia porque impide la acción de la serotonina sobre las fibras vagales. Se administra por vía intravenosa y un 62% se une a proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado vía citocromo P450. Se elimina el 40% sin cambios en la orina. Su vida media biológica es de 37 a 48 h.

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Indicaciones

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Profilaxis de la náusea y vómitos inducidos en pacientes sometidos a quimioterapia o por la anestesia general.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al palonosetrón o a otros antagonistas del receptor 5-HT3, durante el embarazo y la lactancia. Su administración con apomorfina puede producir hipotensión y alteración de la conciencia.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: estreñimiento, cefalea, prolongación de la latencia QT.

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Poco frecuentes: bradicardia, hipotensión, ansiedad.

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Raras: malestares gastrointestinales, somnolencia, reacciones alérgicas.

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Advertencias para el paciente

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Informar de inmediato al médico si se presenta una reacción alérgica (hinchazón de cara, manos, boca o lengua, dificultad para respirar), confusión, boca seca, calambres, estreñimiento o diarrea.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Intravenosa. Náusea y vómitos inducidos por quimioterapia, 0.25 mg administrados como dosis única, aproximadamente media hora antes de iniciar la quimioterapia.

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Náusea y vómitos inducidos por anestesia, 0.075 mg administrados como dosis única, inmediatamente antes de inducir la anestesia.

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Presentaciones

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ONICIT. SCHERING-PLOUGH. Solución inyectable. Cada frasco ámpula contiene clorhidrato de palonosetrón equivalente a 0.075 o 0.25 mg de palonosetrón en 1.5 o 5 ml de vehículo. Caja de cartón con un frasco ámpula de 1.5 o 5 ml.

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