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Propiedades farmacológicas

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Fenotiazina, al igual que la clorpromazina, actúa sobre el sistema nervioso central, en especial el hipotálamo, y disminuye la ansiedad, la tensión y la actividad motora espontánea. Es altamente eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia grave y de los estados maniacos. Sus efectos antipsicóticos parecen depender de su capacidad de bloquear a los receptores dopaminérgicos (D2) postsinápticos en el sistema nervioso central, inhibiendo los efectos mediados por dopamina. Por otro lado, bloquea los receptores dopaminérgicos D1, adrenérgicos alfa, histaminérgicos (H1), serotonérgicos (5-HT2), colinérgicos muscarínicos, y disminuye la liberación de las hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Tiene propiedades sedantes, antieméticas, antimuscarínicas, hipotensoras. Por sus acciones sobre la formación reticular afecta el metabolismo basal, la temperatura corporal, el tono vasomotor y la emesis. Por su acción sobre los receptores adrenérgicos alfa, disminuye la liberación de hormonas hipofisarias e hipotalámicas, y tiene propiedades antieméticas. Se absorbe bien por vía oral y alcanza concentraciones máximas en 1 a 3 h. Se metaboliza ampliamente en el hígado, donde se forma 7-hidroxipiperazina, su metabolito principal. Se elimina en la orina. Su vida media de eliminación es de 9 a 12 h y la de su metabolito es de 8.8 a 18.8 h.

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Indicaciones

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Esquizofrenia. Náusea y vómito.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicaciones: hipersensibilidad al fármaco, depresión, daño cerebral subcortical, epilepsia, antecedentes de discinesia, depresión de la médula ósea, discrasias sanguíneas, uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central, durante el embarazo y la lactancia. Usar con precaución en pacientes de edad avanzada. Es un potenciador de los efectos depresores del alcohol, barbitúricos, anestésicos generales, analgésicos opioides y antihistamínicos. En general, interactúa con los fármacos que afectan el sistema nervioso central. Se efectuarán biometrías hemáticas periódicas, ya que produce discrasias sanguíneas. También interactúa con fármacos que modifican la presión arterial.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: somnolencia, parkinsonismo, hipotensión, hipotensión postural, galactorrea, ginecomastia.

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Poco frecuentes: alteraciones electrocardiográficas, congestión nasal.

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Raras: síndrome de leucopenia, trombocitopenia, neuroléptico maligno, priapismo.

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Advertencias para el paciente

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No consumir alcohol ni otros depresores del sistema nervioso central. Evítese la exposición prolongada a la luz del sol y los cambios bruscos de posición. Se informará de inmediato al médico si se presenta ardor de garganta, fiebre, sangrado, erupción cutánea, ictericia, oscurecimiento de la orina y heces pálidas. No suspenda el tratamiento sin consultar al médico. Puede causar somnolencia por lo que debe evitar el manejo de maquinaria peligrosa.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Esquizofrenia. Inicial, 8 a 16 mg de dos a cuatro veces al día. No exceder de 64 mg/día.

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Náusea y vómito, 8 a 16 mg al día en dosis divididas.

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Intramuscular. Cuadro de psicosis ...

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