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Propiedades farmacológicas

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Inhibidor potente de la reductasa de dihidrofolato de los plasmodios, enzima que cataliza la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato, el cual es indispensable para la biosíntesis de purinas, pirimidinas y de algunos aminoácidos. La inhibición de la reductasa de dihidrofolato se manifiesta en los parásitos por deficiencia de la división celular en el momento de la formación del esquizonte en los eritrocitos y en el hígado. Su acción sobre la biosíntesis de folatos es sinérgica con las sulfonamidas, que inhiben de manera competitiva la enzima dihidropteroato reductasa, y de esta manera bloquean la síntesis del ácido dihidrofólico y, en consecuencia, la formación de tetrahidrofolato. La pirimetamina es activa contra las formas eritrocíticas asexuadas, y en menor grado contra las formas tisulares de Plasmodium falciparum. En combinación con una sulfonamida, como la sulfadoxina, y con quinina, un esquizonticida, es altamente efectiva en el tratamiento del paludismo por P. falciparum resistente a cloroquina. También es activa contra Toxoplasma gondii y su efecto aumenta con el uso concurrente de sulfonamidas. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal. Se distribuye en gran medida en el organismo; se concentra en mayor cantidad en eritrocitos, riñones, pulmones, hígado y bazo. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas; se metaboliza de manera parcial en el hígado y se elimina con lentitud en su forma original y a través de diversos metabolitos por la orina, y en menor proporción por la leche materna. Tiene una vida media aproximada de cuatro días y las concentraciones plasmáticas con efecto terapéutico permanecen por dos semanas.

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Indicaciones

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Paludismo producido por P. falciparum resistente a la cloroquina. Toxoplasmosis.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la pirimetamina, anemia, depresión de la médula ósea, trastornos convulsivos, disfunción hepática, embarazo. Para el tratamiento de la toxoplasmosis se requieren dosis muy altas de pirimetamina, las cuales pueden inducir manifestaciones clínicas de deficiencia de ácido fólico. En estos casos, suspender el tratamiento o reducir la dosis. Estas manifestaciones responden a la administración de ácido fólico. Durante su administración, efectuar de manera periódica cuentas de células sanguíneas, incluidas las plaquetas. El uso concurrente de otros depresores de la médula ósea aumenta con claridad sus efectos leucopénicos y trombocitopénicos.

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Reacciones adversas

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Las reacciones adversas con las dosis requeridas para el tratamiento supresor del paludismo son mínimas. Con dosis altas la toxicidad es significativa y los síntomas se refieren a su interferencia con el metabolismo del ácido fólico: anemia megaloblástica, leucopenia, pancitopenia y glositis atrófica. También produce anorexia y vómito, y con la intoxicación aguda, estimulación del sistema nervioso central, incluyendo convulsiones.

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Advertencias para el paciente

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Tomar con los alimentos.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Paludismo, 75 mg en combinación con 1.5 g de ...

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