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Propiedades farmacológicas

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Quinazolina empleada para el tratamiento de la hipertensión arterial sistémica. Sus efectos farmacológicos son similares a los de la doxazosina y terazosina pero de menor duración. A diferencia de la fenoxibenzamina y fentolamina (antagonistas no selectivos de los receptores alfa) es un antagonista competitivo selectivo de los receptores adrenérgico alfa1 postsinápticos en arteriolas y venas, acción que reduce la resistencia vascular periférica y el retorno venoso. Por ello, disminuye tanto la precarga como la poscarga del corazón. La menor presión arterial, consecuencia de la vasodilatación arteriolar, se manifiesta en decúbito dorsal y en posición de pie; sin embargo, causa hipotensión postural de intensidad variable, sobre todo con la primera dosis, que depende del volumen plasmático. A largo plazo produce retención de sodio y agua, lo cual hace que aumente el volumen plasmático y previene la hipotensión postural. El efecto hipotensor no se acompaña de taquicardia refleja ni de cambios importantes en el gasto cardiaco, flujo sanguíneo renal y velocidad de filtración glomerular. No aumenta significativamente la actividad de la renina plasmática. Su efecto antihipertensivo se inicia en 2 h y persiste por más de 10 h; sin embargo, el control satisfactorio de la hipertensión ocurre después de tres a cuatro semanas de tratamiento. En pacientes con corazón insuficiente hace disminuir la resistencia vascular periférica y reduce la precarga y la poscarga, lo que da lugar a mejoría del gasto cardiaco. Por otro lado, baja las concentraciones elevadas de triglicéridos, colesterol total y lipoproteínas de baja densidad (LDL); asimismo, aumenta las concentraciones de lipoproteínas de alta densidad (HDL). La prazocina se absorbe bien después de su administración oral y tiene una biodisponibilidad del 60%. Se une hasta en 97% a las proteínas plasmáticas, se metaboliza principalmente en el hígado por desmetilación y conjugación, y se excreta por la bilis y las heces. Existe considerable variación individual de los valores plasmáticos, por lo que no hay buena correlación entre éstos y sus efectos terapéuticos. Su vida media es de unas 3 h; en la insuficiencia cardiaca se prolonga 6 a 8 h.

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Indicaciones

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Alternativo en el tratamiento de la hipertensión arterial. Se administra como agente único o en combinación con tiazidas u otro tipo de antihipertensivos.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a prazocina, insuficiencia coronaria o cardiaca grave y durante el embarazo. Se presenta el fenómeno de la primera dosis, que implica hipotensión ortostática pronunciada y síncope, 30 a 90 min después de que el paciente recibe la dosis inicial; por lo anterior se recomienda que no exceda de 1 mg y, de ser posible, debe tomarse por la noche antes de acostarse; asimismo, se aumentará paulatinamente, y con precaución se irán añadiendo fármacos antihipertensivos adicionales. Los pacientes bajo tratamiento con diuréticos o que tienen una dieta muy baja de sodio son más susceptibles al efecto de la primera dosis. Los antiinflamatorios no esteroideos hacen ...

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