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Propiedades farmacológicas

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Antipsicótico atípico que se distingue de los tradicionales (fenotiazinas, butirofenonas) tanto por su estructura química como por su perfil de acciones farmacológicas. Interactúa con una gran variedad de receptores. Tiene afinidad por los receptores serotonérgicos 5-HT1a y 5-HT2, dopaminérgicos D1 y D2, histaminérgicos H1, adrenérgicos alfa1 y alfa2. Sin embargo, su efecto antipsicótico sólo parece guardar relación con su acción sobre los receptores dopaminérgicos D2. Se comporta como agonista parcial en los receptores 5-HT. Se absorbe bien en el tubo digestivo y su concentración máxima se logra en 1 a 2 h; se une de manera importante a las proteínas plasmáticas y su volumen de distribución es bajo. Se metaboliza extensamente en el hígado, donde se genera un metabolito activo. Se elimina en la orina y, parcialmente en las heces.

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Indicaciones

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Esquizofrenia, depresión mayor, trastorno bipolar.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco. Úsese con precaución en casos de psicosis relacionada con la edad. En pacientes deprimidos aumenta el riesgo de ideación suicida. Suspender su administración de manera progresiva. Interactúa con antihipertensivos y aumenta el riesgo de hipotensión ortostática. También interactúa con inhibidores enzimáticos (carbamazepina) y, en general con fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: cefalea, astenia, mareos, manifestaciones extrapiramidales, dolor abdominal, aumento del apetito, estreñimiento, dolor de espalda, congestión nasal, hipertensión, hipotensión ortostática, taquicardia, aumento de peso.

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Poco frecuentes: convulsiones, pensamientos suicidas, priapismo.

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Raras: leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, síndrome neuroléptico.

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Advertencias para el paciente

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Durante el tratamiento no debe ingerirse alcohol u otros fármacos sin consultar al especialista. No se descontinuará la terapéutica sin consultar al médico. Puede causar alteraciones de conducta por lo que no habrán de llevarse a cabo tareas peligrosas.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Esquizofrenia. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 25 mg dos veces al día. Aumentar de 25 a 50 mg al día hasta alcanzar la dosis promedio de 300 a 400 mg/día en dosis divididas.

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Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 300 mg una vez al día. Si es necesario, aumentar progresivamente la dosis hasta un máximo de 800 mg al día.

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Depresión mayor. Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 50 mg una vez al día y aumentar hasta 150 mg/día el tercer día. La dosis apropiada puede variar de 150 a 300 mg/día. No exceder de 300 mg/día.

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Episodios de manía asociados con trastorno bipolar. Tabletas de liberación inmediata. Inicial, 25 a 50 mg al día y aumentar hasta 400 a 600 mg al día en dosis divididas. Tabletas de liberación prolongada. Inicial, 300 mg una vez al día ...

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