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Propiedades farmacológicas

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La roxitromicina es un antibiótico semisintético, macrólido, con espectro antibacteriano semejante a la eritromicina, pero con mayor actividad bactericida. Como otros macrólidos, la roxitromicina inhibe la síntesis de proteínas al ligarse en forma reversible a subunidades ribosómicas 50S de los microorganismos sensibles. La roxitromicina bloquea la fase de translocación, y con ello la cadena del péptido recién formada que temporalmente se encuentra en el sitio de la reacción de translocasa sin desplazarse al sitio del donador. Otra posibilidad es que la roxitromicina pueda unirse y generar un cambio de conformación que, de modo indirecto, termine la síntesis de proteína en la transpeptidación y translocación. Es útil en infecciones por Streptococcus pyogenes (grupos A, B, C, F y G), Streptococcus pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Mycobacterium chelonei, M. tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Clostridium tetani, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis, Branhamella catarrhalis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus cereus, Chlamydia trachomatis y algunas especies de Vibrio cholerae, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila, Haemophylus influenzae, H. ducreyi, Bacteroides fragilis, Helicobacter jejuni, Bacteroides oralis, B. melaninogenicus, B. urealyticus, Propionibacterium acnes. En concentraciones relativamente bajas actúa sobre algunos microorganismos implicados en la endocarditis bacteriana, como Streptococcus miteor, S. mutans y S. sanguis. Los microorganismos gramnegativos, como Pseudomonas y Enterobacteriaceae, son uniformemente resistentes a su acción antimicrobiana. Como todos los macrólidos, no tiene acción alguna en virus, levaduras ni hongos. Se absorbe bien después de administración oral y se distribuye en todo el organismo, en particular en los tejidos prostático, pulmonar y linfoide de las amígdalas. Alrededor de 16 a 28% se fija en forma débil a la albúmina sérica. Su concentración plasmática máxima ocurre a las 2.2 h después de su administración. Se metaboliza menos de 50% de la dosis dada y el resto se excreta en forma original y en cantidades iguales (junto con sus metabolitos) en la orina y en las heces. Su vida media de eliminación en adultos es de unas 10.5 h; en niños, ancianos y deficientes renales se prolonga hasta por 20 h.

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Indicaciones

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Tratamiento de infecciones por gérmenes susceptibles, especialmente de vías respiratorias.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a los macrólidos, en mujeres embarazadas y durante la lactancia. No deben administrarse en forma simultánea alcaloides del cornezuelo de centeno. La concentración plasmática del medicamento aumenta un poco cuando se da junto con teofilina, por lo que es necesario revisar y modificar el esquema de tratamiento. Suspender su administración si aparece ictericia colestásica. En pacientes cirróticos se da la mitad de la dosis diaria en una sola aplicación. En ancianos e insuficientes renales no se debe modificar la posología.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: náusea, vómito, diarrea, prurito, dolor abdominal tipo cólico, cefalea, cansancio.

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Poco frecuentes: colitis seudomembranosa, aumento moderado de las transaminasas glutámico oxalacética y glutámico pirúvica, y de las fosfatasas alcalinas.

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