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Propiedades farmacológicas

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La sulfasalazina es un conjugado de sulfapiridina y 5-aminosalicilato, moléculas unidas por un enlace azo. Tiene propiedades antiinflamatorias e inmunomoduladoras útiles en el tratamiento de la artritis reumatoide y se le considera uno de los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FARME). No se conoce el mecanismo por el cual la sulfasalazina y sus metabolitos modifican el curso de la artritis reumatoide. Cabe agregar que la sulfasalazina y sus metabolitos tienen gran afinidad por el tejido conectivo y alcanzan altas concentraciones en líquidos serosos y en las paredes intestinal y hepática. Su efecto beneficioso en pacientes con colitis ulcerosa parece guardar una relación directa con la molécula de ácido 5-aminosalicílico. En la sulfasalazina, el enlace azo limita su absorción del fármaco. Durante su paso por el intestino delgado se absorbe sólo un 10% de la dosis oral de sulfasalazina. Al llegar al colon, el conjugado se separa, por acción de azorreductasas, en sulfapiridina y 5-aminosalicilato. Ahí se absorbe la mayor parte (90%) de la sulfapiridina. La absorción de sulfasalazina y 5-salicilato es menor. La biodisponibilidad es de 15%, 60% y 10 a 30% de sulfasalazina, sulfapiridina y 5-aminosalicilato, respectivamente. Las tres moléculas tienen alta afinidad por las proteínas plasmáticas (70 a 99%). El metabolismo hepático es mínimo y se eliminan en la orina. La vida media de eliminación es de 7.6 h para la sulfasalazina y de 10 a 14 h para la sulfapiridina. La mayor parte del 5-aminosalicilato se elimina en las heces.

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Indicaciones

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Artritis reumatoide.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a sulfasalazina y sus metabolitos, sulfonamidas, salicilatos, discrasias sanguíneas, deshidratación grave, hepatotoxicidad, obstrucción urinaria o intestinal, porfiria. Reduce la absorción de digoxina. No administrar en forma simultánea con otros fármacos que depriman la función hematopoyética (azatioprina, tiopurina). La coadministración de sulfasalazina y metotrexato aumenta la incidencia de efectos gastrointestinales.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: náusea, vómito, dolor abdominal, estomatitis, indigestión, pérdida del apetito, prurito, erupciones cutáneas, cefalea, vértigo, oligospermia reversible.

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Poco frecuentes: agranulocitosis, anemia aplásica, manifestaciones de hepatotoxicidad, reacciones de hipersensibilidad, lupus eritematoso sistémico, daño renal.

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Raras: síndrome de Stevens-Johnson, infertilidad masculina.

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Advertencias para el paciente

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No tomar este medicamento durante el embarazo ni la lactancia, o cuando exista riesgo de embarazo. Sólo usar las dosis indicadas por el especialista. Avisar de inmediato al médico si se presentan manifestaciones alérgicas (ronchas, dificultad para respirar, otras).

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Artritis reumatoide. Inicial, 0.5 a 1.0 g al día en dosis única o dividida. Mantenimiento, 1.0 g dos veces al día hasta un máximo de 3 g/día.

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Colitis ulcerosa. Inicial, 3 a 4 g/día en dosis divididas, sin exceder el intervalo de 8 h. Mantenimiento, 2 g/día ...

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