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Propiedades farmacológicas

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Agente antimigrañoso que, a diferencia de los alcaloides del cornezuelo de centeno, sus efectos farmacológicos sólo parecen derivarse de su interacción con la familia de receptores 5-HT1, específicamente con el 5-HT1D. Se trata de un antagonista a nivel de este tipo de subreceptores; no tiene actividad sobre otros receptores 5-HT, receptores adrenérgicos, dopaminérgicos, muscarínicos o benzodiazepínicos. Su efecto antagónico a nivel de los receptores 5-HT1D produce vasoconstricción de algunos vasos sanguíneos cerebrales, lo cual reduce la pulsación que parece ocasionar el dolor que provoca la cefalea vascular. Se considera que su efecto antimigrañoso también se relaciona con su capacidad de reducir la liberación de neuropéptidos y otros mediadores de la inflamación. El alivio del dolor ocurre en la mayoría de los pacientes (70%) en el curso de 1 h después de su administración. En otros casos, en 2 h (12%). Su efecto persiste 24 a 48 h. También alivia la náusea, el vómito y la fotofobia que acompaña a la crisis migrañosa. Se absorbe rápido después de la administración oral; sin embargo, su biodisponibilidad es muy baja (14% de la dosis administrada) por el efecto metabólico de primer paso. También se administra por vía subcutánea, con la que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas en 5 a 20 min. Se une poco a las proteínas plasmáticas (14 a 21%) y se distribuye ampliamente en todos los tejidos, pero su capacidad para cruzar la barrera hematoencefálica es muy limitada. Se metaboliza en gran medida en el hígado (80%) y sus metabolitos se eliminan en la orina. Su vida media de eliminación es de unas 2 h.

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Indicaciones

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Crisis aguda de migraña, con aura o sin ella, en pacientes que no logran alivio suficiente con los antiinflamatorios no esteroideos.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad al sumatriptán, hipertensión arterial no controlada, angina de Prinzmetal o signos y síntomas de isquemia del miocardio, antecedentes de infarto al miocardio, así como durante el embarazo y la lactancia. No debe emplearse en el manejo de la migraña hemipléjica o basilar, tampoco debe administrarse de manera simultánea con preparados que contengan ergotamina. El uso simultáneo de antidepresores tricíclicos, litio o inhibidores de la MAO puede desencadenar un cuadro intenso de estimulación serotoninérgica. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. No se aconseja para tratamientos de larga duración. No hay pruebas sólidas de su utilidad en el tratamiento de las cefaleas en racimo.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: náusea, vómito, reacción local en el sitio de inyección (sensación de quemadura, eritema, dolor); sensaciones de malestar general y hormigueo en espalda, boca, lengua, garganta, cavidad o senos nasales; mareo, somnolencia, bochornos, dolor muscular, calambres, debilidad muscular.

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Poco frecuentes: ansiedad, sensación de enfermedad, alteraciones visuales, dolor torácico, dificultad para tragar, sensación de pesadez y de opresión torácica.

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