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Propiedades farmacológicas

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Derivado piperidínico de la fenotiazina cuyos efectos más importantes sobre el sistema nervioso central son sedación, somnolencia, disminución y lentitud de los movimientos espontáneos, así como disminución de la iniciativa y del interés por el ambiente. En pacientes psicóticos, calma la agitación psicomotriz, disminuye el comportamiento afectivo y la tensión emocional, reduce o elimina las alteraciones de la percepción (alucinaciones, ideas delirantes), mejora la catatonia e influye de manera favorable en los trastornos del pensamiento, del afecto y de la sociabilización. Su efecto antipsicótico se atribuye al bloqueo postsináptico de los receptores dopaminérgicos mesolímbicos. Además, tiene débiles propiedades antieméticas, anticolinérgicas moderadas, antiadrenérgicas e hipotérmicas. Inhibe la liberación de las hormonas adrenocorticotrópica y del crecimiento, y aumenta la secreción de prolactina. Sus efectos sedantes, antieméticos, hipotensores y extrapiramidales son menos intensos que los inducidos por la clorpromazina. Se absorbe por completo a través de la mucosa gastrointestinal y de los sitios de administración parenteral. Se distribuye con rapidez a todos los líquidos corporales y las concentraciones más altas se encuentran en pulmones, hígado, glándulas suprarrenales y bazo. Se metaboliza en el hígado, donde se forman sulfóxidos y glucurónidos, y se elimina en orina y heces.

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Indicaciones

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Tratamiento de la esquizofrenia, en particular en pacientes con componentes depresivos y negativismo. Psicosis aguda, sobre todo en pacientes con excitación psicomotriz, agresividad, autismo y otros trastornos de la afectividad y la conducta. Agitación senil y estados de confusión.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a las fenotiazinas, depresión grave del sistema nervioso central, epilepsia no tratada, insuficiencia hepática o renal, discrasias sanguíneas y durante el embarazo. En casos de administración crónica, es necesario efectuar pruebas periódicas de funcionamiento hepático y biometrías hemáticas. Aumenta los efectos de otros depresores del sistema nervioso central y disminuye los de las aminas simpaticomiméticas y de la guanetidina. Los inhibidores de la monoaminooxidasa y los antidepresivos tricíclicos intensifican y prolongan sus resultados. Hace que disminuya el umbral convulsivo, por lo que es necesario ajustar la dosis de antiepilépticos en casos de administración simultánea. Los ancianos y pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos depresores.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: vista borrosa, hipotensión ortostática, estreñimiento, vértigo, somnolencia, resequedad de boca, congestión nasal, sudoración.

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Poco frecuentes: dificultad para la micción, alteraciones del periodo menstrual, disminución de la libido, ginecomastia, erupción cutánea, discinesia tardía y manifestaciones extrapiramidales que, en general, son menos intensas y menos frecuentes que con otras fenotiazinas.

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Raras: agranulocitosis, ictericia colestásica.

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Advertencias para el paciente

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No se deben ingerir bebidas alcohólicas ni otros depresores del sistema nervioso central. La orina presenta color rojizo. Se informará al médico si aparece ardor de garganta, fiebre, sangrado, erupción cutánea, debilidad, trastornos de la vista, oscurecimiento de la orina, decoloración de las heces e ictericia.

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Vía ...

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