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Propiedades farmacológicas

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Sulfonilurea activa por vía oral que actúa sobre el páncreas, donde estimula las células beta funcionales; acción que se produce porque se une a un receptor pancreático que forma parte del complejo que regula la entrada celular de potasio. El complejo fármaco-receptor reduce la entrada de potasio, induce despolarización de la membrana celular y aumenta la entrada de calcio a la célula; ion que, a su vez, activa la maquinaria secretora de la célula y culmina con la exocitosis. El resultado es secreción de insulina, la cual reduce las concentraciones plasmáticas de glucosa en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Su efecto hipoglucémico persiste de 6 a 12 h. Se absorbe bien por vía oral y sus concentraciones plasmáticas máximas se logran en 3 a 4 h. Se metaboliza por oxidación en el hígado y se elimina por vía renal. Su vida media de eliminación es de 4.5 a 6 h.

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Indicaciones

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Diabetes mellitus tipo 2.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco y cetoacidosis diabética. Usar con precaución en casos de fiebre, infecciones, traumatismo o cirugía. Interactúa con otros antidiabéticos y algunos medicamentos, como cloranfenicol, fenilbutazona, guanetidina, inhibidores de la MAO, salicilatos, alcohol, y analgésicos antiinflamatorios no esteroideos pueden aumentar su efecto hipoglucemiante. También interactúa con diuréticos tiazídicos, tiroideos y glucocorticoides.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: anorexia, diarrea, náusea, vómito, cefalea, manifestaciones de hipoglucemia (ansiedad, escalofríos, debilidad, piel fría y pálida, sudoración, taquicardia), molestias gastrointestinales (náusea, sensación de llenado gástrico).

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Poco frecuentes: erupciones cutáneas.

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Raras: heces de color pálido, ictericia, orina oscura, manifestaciones de depresión del tejido hematopoyético (agranulocitosis, trombocitopenia) y fotosensibilidad.

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Advertencias para el paciente

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Debe comprenderse la naturaleza de la enfermedad y la importancia de seguir el régimen terapéutico y la dieta, así como de hacer ejercicio, mantener la higiene personal y evitar infecciones. No se deben ingerir bebidas alcohólicas. Se informará de inmediato al médico si se presentan algunas de las siguientes manifestaciones: sudoración fría, fatiga, hambre y sed excesivas, micción frecuente. No se tomarán otros medicamentos sin consultar al médico.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Inicial, 1 a 2 g al día, por las mañanas o en dosis divididas. Dosis de mantenimiento, 0.25 a 3 g al día. No exceder la dosis de 3 g al día.

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Presentaciones

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ARTOSIN. ROCHE. Tabletas. Cada tableta contiene 0.5 o 1.0 g de tolbutamida.

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ARTOSIN 0.5 g, caja con 20, 40 o 50 tabletas redondas. ARTOSIN 1.0 g, caja con 15 tabletas oblongas.

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