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Propiedades farmacológicas

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Prototipo de las fenotiazinas piperazínicas y uno de los fármacos antipsicóticos más potente que se conocen. Produce depresión del sistema nervioso central que se manifiesta por somnolencia, sedación, disminución y lentitud de los movimientos espontáneos y pérdida de la iniciativa y del interés por el ambiente. En psicóticos, calma la agitación, normaliza el estado afectivo y atenúa los síntomas secundarios de las psicosis mayores (delirio y alucinaciones). A largo plazo previene las recaídas de los pacientes que han tenido un brote psicótico. Actúa a nivel de los sistemas reticular y límbico del tálamo y del hipotálamo mediante el bloqueo de los receptores dopaminérgicos y el incremento del recambio de dopamina cerebral. Es un antiemético potente y tiene propiedades antiadrenérgicas alfa, que explican su efecto hipotensor; este efecto puede ser útil en pacientes geriátricos. También tiene propiedades antimuscarínicas, inhibe la liberación de las hormonas adrenocorticotrópica (ACTH) y del crecimiento, y aumenta la secreción de prolactina. Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal; se metaboliza en el hígado y se elimina en la orina.

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Indicaciones

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Psicosis crónica con retraso psicomotriz. Psicosis infantil en niños hipoactivos y desinteresados.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a fenotiazinas, depresión de médula ósea, discrasias sanguíneas, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, depresión grave del sistema nervioso central, epilepsia no tratada, y durante el embarazo. Interactúa con otros depresores del sistema nervioso central y con fármacos adrenérgicos, antihipertensivos, anticonvulsivos, analgésicos opioides y con anfetaminas, por lo que es necesario ajustar la dosis cuando se administran en forma simultánea. Los ancianos y pacientes debilitados son más susceptibles a sus efectos.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: congestión nasal, estreñimiento, acatisia, manifestaciones extrapiramidales (espasmos y sacudidas musculares, movimientos corporales de torsión, dificultad para mover los ojos, dificultad para hablar y deglutir, alteraciones del equilibrio, cara de “máscara”, temblor de manos y dedos).

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Poco frecuentes: vista borrosa, resequedad de la boca, somnolencia, disminución de la capacidad sexual, ginecomastia, cambios en el periodo menstrual, dificultad para la micción, hipotensión postural, erupción cutánea, fotosensibilidad, discinesia tardía.

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Raras: agranulocitosis, ictericia obstructiva.

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Advertencias para el paciente

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No deben ingerirse bebidas u otros depresores del sistema nervioso central. Hay que evitar las exposiciones prolongadas a la luz solar. No se debe manejar vehículos ni maquinaria peligrosa. Se deben evitar los cambios bruscos de la postura corporal. Se informará de inmediato al médico si se presentan algunas de las siguientes manifestaciones: ardor de garganta, fiebre, hemorragia, debilidad, temblor, oscurecimiento de la orina, heces pálidas, ictericia.

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Vía de administración y dosis

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Adultos:
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Oral. Inicial, 1 a 5 mg dos veces al día; después se ajusta la dosis de conformidad con las necesidades y tolerancia. La dosis máxima no debe ser mayor de 40 mg ...

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