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Propiedades farmacológicas

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Asociación de fármacos que interfiere en la síntesis bacteriana del ácido tetrahidrofólico, elemento fundamental en la producción de timidina, purinas y, posteriormente, de ácidos nucleicos. El sulfametoxazol (SMZ), al igual que otras sulfonamidas, inhibe la síntesis del ácido deshidrofólico a partir del ácido p-aminobenzoico; el trimetoprim (TMP) inhibe la enzima reductasa de deshidrofolato y evita la síntesis del ácido tetrahidrofólico a partir del ácido dihidrofólico. La acción combinada de ambas sustancias da lugar a un incremento del efecto bacteriostático y bactericida, que es óptimo y muy amplio cuando guarda una proporción de 1:20 (TMP:SMZ). Su espectro antibacteriano incluye a todas las cepas de Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae y Nocardia meningitidis. También actúa sobre casi todas las cepas de Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, S. faecalis, S. viridans, Escherichia coli, Proteus mirabilis, P. morganii, especies de Enterobacter, Salmonella, Shigella, P. pseudomallei, Brucella abortus, Pasteurella haemolytica, Yersinia tuberculosis, Y. enterocolitica, Nocardia asteroides, Klebsiella y Toxoplasma gondii. También es activo contra Pneumocystis carinii. Su administración da lugar al desarrollo de resistencia bacteriana; sin embargo, la frecuencia es menor que en el caso de los componentes individuales. La mezcla se absorbe rápido y por completo a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 2 a 3 h después de la ingestión oral. Su distribución en el organismo es similar a la de sus componentes individuales, que se metabolizan en particular en el hígado. Cerca del 50% de cada producto se excreta en la orina en un lapso de 24 h, la mayor parte del TMP en forma activa y casi todo el SMZ en forma inactiva. A nivel urinario, la proporción que se mantiene es de 1:1 a 1:2.5 (TMP:SMZ).

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Indicaciones

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Tratamiento de infecciones por microorganismos enteropatógenos susceptibles, en especial Salmonella y Shigella. Fiebre tifoidea por cepas de Salmonella typhi resistentes al cloranfenicol. Infecciones agudas y crónicas de vías respiratorias inferiores o de vías urinarias generadas por microorganismos susceptibles. Prostatitis bacteriana crónica. Nocardiosis. Neumonía por Pneumocystis carinii.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a alguno de los componentes de la mezcla, uremia, glomerulonefritis, citopenias hemáticas, hepatitis, así como durante el embarazo, en prematuros y en recién nacidos. No se debe administrar en forma simultánea con diuréticos tiazídicos, furosemida o anticonvulsivos, ya que se informa de una aparición alta de trombocitopenia y megaloblastosis. Se recomienda la ingestión de álcalis cuando se prescriban dosis altas.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: erupción cutánea de diversos tipos, que en algunos casos llega a síndrome de Stevens-Johnson, anorexia, náusea, vómito, cefalalgia, fotosensibilidad.

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Poco frecuentes: leucopenia, trombocitopenia, megaloblastosis, anemia aplásica, agranulocitosis, hepatitis.

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Raras: cristaluria, hematuria.

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Advertencias para el paciente

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Se debe ingerir con abundante cantidad de líquidos. Hay que tomarlo 1 a 2 h antes de ...

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