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Propiedades farmacológicas

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Es un profármaco que en el organismo, por acción de las esterasas intestinales y hepáticas, se biotransforma rápidamente en ganciclovir, análogo sintético de la guanosina, molécula que evita la replicación del citomegalovirus. En las células infectadas con citomegalovirus, las cinasas virales son las encargadas de agregar a esta molécula el primer grupo fosfato, y las cinasas celulares terminan la activación (trifosfato de ganciclovir). Éste compite con el sustrato natural (trifosfato de desoxiguanosina) y la DNA polimerasa viral lo incorpora en la cadena de DNA en proceso; esta incorporación imposibilita la función posterior de la DNA polimerasa, debido a que el ganciclovir carece de un OH en la posición 3′. Aunque la susceptibilidad de las DNA polimerasas humanas es menor (dosis-dependiente), su toxicidad es importante, sobre todo en las células progenitoras de la médula ósea. En pacientes con infección por citomegalovirus, la respuesta inicial (cultivo negativo o disminución 100 veces de la titulación in vitro) se observa en siete a 15 días. La administración oral de 900 mg de valanciclovir en una sola dosis o dosis múltiple tiene una biodisponibilidad del 61% (como ganciclovir), su pico de concentración se observa en 1 a 3 h y las comidas aumentan su absorción (30%). Si el esquema de impregnación se administra con las comidas, la biodisponibilidad oral es semejante a la obtenida por vía intravenosa. Su unión a proteínas plasmáticas es escasa (1 a 2%). Su volumen de distribución en estado estable es de 0.7 L/kg. Cruza la placenta, pero no se sabe si se excreta en la leche. Más del 90% de ganciclovir se elimina por excreción renal (filtración glomerular y secreción tubular). En voluntarios sanos, su depuración total es de 3 ml/min/kg. Su vida media plasmática es de 2 a 4 h y se incrementa en relación directa con la disminución de la depuración de creatinina.

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Indicaciones

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Tratamiento de retinitis por citomegalovirus en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia humana adquirida. Tratamiento de infecciones por citomegalovirus en pacientes con trasplante de riñón, corazón o hígado-páncreas.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicado en casos de hipersensibilidad a valganciclovir, ganciclovir o aciclovir, neutropenia (< 500 células por mililitro), trombocitopenia (< 25 000 por mililitro), daño renal grave (depuración de creatinina > 10/ml/min), en mujeres embarazadas o con posibilidad de embarazo. Se recomienda vigilancia médica en pacientes con riesgo de daño hematológico, coadministración de fármacos mielotóxicos o nefrotóxicos, mujeres en edad reproductiva, casos de deshidratación y en casos de daño renal. Ajustar la dosis de inducción y mantenimiento, si la depuración de creatinina es < 60 ml/min; la dosis depende del grado de daño.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: anemia, neutropenia, diarrea, anorexia, vómito, neuropatía periférica, aumento de creatinina, fiebre. En niños, lo más frecuente son infecciones de vías respiratorias superiores, fiebre, anemia y neutropenia.

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Poco frecuentes: enfermedad de injerto contra hospedador, cefalea, insomnio, temblor, leucopenia, desprendimiento de retina.

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Raras: arritmias, reacciones graves de hipersensibilidad, daño renal, daño hepático, perforación gastrointestinal, pancreatitis, septicemia, rabdomiólisis, apoplejía, falla orgánica múltiple.

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