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Propiedades farmacológicas

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Antidepresivo bicíclico que no guarda relación estructural con los antidepresivos tricíclicos ni tetracíclicos. Se considera que su efecto antidepresor está asociado a su capacidad de potenciar la actividad neurotransmisora en el sistema nervioso central. La venlafaxina y su metabolito activo (O-desmetil-venlafaxina) son inhibidores débiles, no selectivos, de la recaptura de norepinefrina y serotonina. También son inhibidores débiles de la recaptura de dopamina. No tienen afinidad por otro tipo de receptores. Se considera que actúan con más rapidez que otros antidepresivos y que la venlafaxina es más eficaz en el tratamiento de la depresión resistente a los antidepresivos clásicos. Se absorbe bien en el tubo digestivo y cuando se usan formulaciones de liberación prolongada alcanza concentraciones máximas en 5.5 h. Se distribuye con amplitud en el organismo, cruza la placenta y también alcanza la leche materna. Se metaboliza en el hígado, donde se produce O-desmetilvenlafaxina (metabolito activo) y se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 3 a 7 h.

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Indicaciones

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Tratamiento de la depresión y del trastorno de ansiedad generalizada. Fobia social.

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Contraindicaciones y precauciones

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Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la venlafaxina, en el primer trimestre del embarazo y durante la administración de inhibidores de la monoaminooxidasa. Puede causar aumento significativo de la presión arterial. Usar con precaución en casos de glaucoma de ángulo cerrado. Evitar la interrupción brusca del tratamiento. Interactúa con los inhibidores de la MAO y la administración simultánea puede causar un síndrome serotonérgico. La administración de buspirona, litio, sumatriptán, sibutramina, trazodona y antidepresivos tricíclicos aumenta el riesgo de un síndrome serotonérgico. Los ancianos suelen ser más susceptibles a sus efectos tóxicos. Se debe tener en cuenta que sus acciones antidepresivas ocurren tres a cuatro semanas después de iniciado el tratamiento, y los pacientes con tendencias suicidas deben someterse a vigilancia rigurosa durante ese periodo.

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Reacciones adversas

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Frecuentes: cefalea, somnolencia, vértigo, insomnio, nerviosismo, debilidad muscular, náusea, sequedad de mucosas, estreñimiento, disminución del apetito, eyaculación anormal, diaforesis.

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Poco frecuentes: ansiedad, pensamientos anormales, despersonalización, depresión, sueños anormales, bostezos, agitación, confusión, temblor, hipertonía, parestesias, disminución de la libido, vasodilatación, hipertensión, taquicardia, hipotensión postural, disfunción urinaria, retención urinaria, vista borrosa, midriasis.

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Raras: acatisia, discinesia tardía, vértigo, catatonia, delirio, disnea, convulsiones, síntomas extrapiramidales, alucinaciones, agranulocitosis, anemia aplásica.

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Advertencias para el paciente

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Durante el tratamiento no debe ingerirse alcohol ni otros depresores del sistema nervioso central. No se interrumpirá el tratamiento sin consultar al médico. La interrupción abrupta puede causar náusea, cefalea y malestar general. Se debe informar de inmediato al médico si se presenta fiebre, dolor de garganta, ulceración de las mucosas, síntomas de influenza. Puede causar somnolencia, por lo que no habrán de llevarse a cabo tareas peligrosas que exijan un estado de alerta total.

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