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PENICILINAS

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Las penicilinas comparten un núcleo químico común (ácido 6-aminopenicilánico) que contiene un anillo lactámico β esencial para su actividad biológica.

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Acción antimicrobiana y resistencia
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El paso inicial en la acción de la penicilina es la unión del fármaco con las proteínas de los receptores de unión de la penicilina. Las proteínas de diferentes microorganismos varían en el número y la afinidad por un fármaco dado. Después que las penicilinas se unen a los receptores, la síntesis de peptidoglucano se inhibe debido al bloqueo de la transpeptidación. La acción bactericida final es la eliminación de un inhibidor de las enzimas autolíticas de la pared celular que activa las enzimas y acaba en la lisis celular. Los microorganismos que producen lactamasas β (penicilinasas) son resistentes a algunas penicilinas porque el anillo lactámico β está roto y el fármaco se inactiva. Sólo los microorganismos que sintetizan peptidoglucano (en el proceso de la multiplicación) de forma activa son susceptibles a los antibióticos lactámicos β. Los microorganismos que no se multiplican o aquellos que carecen de paredes celulares no son susceptibles.

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La resistencia microbiana a las penicilinas se debe a cuatro factores: 1) La producción de lactamasas β, por ejemplo, por estafilococos, gonococos, especies de Haemophilus y microorganismos coliformes, incluidas las bacterias productoras de lactamasas β de espectro extendido; 2) la falta de proteínas de unión de la penicilina o la disminución de la afinidad de la proteína de unión de la penicilina de los receptores de antibióticos lactámicos β (p. ej., neumococos resistentes, estafilococos resistentes a la meticilina, enterococos) o impermeabilidad de la envoltura celular; 3) fracaso de la activación de las enzimas autolíticas en la pared celular —”tolerancia”, por ejemplo, en los estafilococos, estreptococos del grupo B—, y 4) formas (L) con pared celular deficiente o micoplasmas que no sintetizan peptidoglucanos.

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1. Penicilinas naturales

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Las penicilinas naturales incluyen la penicilina G para administración parenteral (penicilina G cristalina acuosa o benzatínica) o para administración oral (penicilina G y fenoximetilpenicilina [penicilina V]). Son más activas contra microorganismos grampositivos y son susceptibles a la hidrólisis por lactamasas β. Se utilizan: 1) para las infecciones causadas por neumococos susceptibles y moderadamente susceptibles, según el lugar de la infección; 2) otros estreptococos (incluidos estreptococos anaerobios); 3) meningococos; 4) estafilococos que no produzcan lactamasas β; 5) Treponema pallidum y otras espiroquetas; 6) Propionibacterium acnes y otros bacilos grampositivos anaerobios; 7) clostridios que no son difficile, y 8) actinomices. Véase cuadro 30-4.

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Farmacocinética y administración
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La penicilina tiene una amplia distribución extracelular después de la administración parenteral. Los niveles más bajos se verifican en el ojo, próstata y sistema nervioso central. Sin embargo, con la inflamación de las meninges y la dosificación apropiada, tiene lugar la penetración adecuada en el líquido cefalorraquídeo.

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Debido a que la penicilina benzatínica permite la liberación prolongada de ...

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