TY - CHAP M1 - Book, Section TI - Astemizol: Antialérgicos • Antihistamínicos A1 - Rodríguez Carranza, Rodolfo Y1 - 2015 N1 - T2 - Vademécum Académico de Medicamentos AB - Antagonista competitivo de la histamina en los receptores H1 de las células efectoras. Inhibe casi todas las respuestas del músculo liso a la histamina y es muy eficaz para impedir el aumento de la permeabilidad capilar, la formación del edema y el prurito que se presentan en las reacciones de hipersensibilidad inmediata. Su efecto terapéutico se opera lentamente (dos a tres días) y persiste por varias semanas. No inhibe la liberación de histamina, la producción de anticuerpos ni la reacción antígeno-anticuerpo. A diferencia de otros antihistamínicos, sus efectos anticolinérgicos no son significativos, y en dosis terapéuticas carece de efectos sedantes, ya que no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se absorbe bien en el tubo digestivo, y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1 a 4 h después de su administración. Se une en forma importante a las proteínas plasmáticas (96%) y desaparece del plasma con una vida media aproximada de 36 h. Se metaboliza en el hígado, en particular hasta convertirse en desmetilastemizol, que también tiene propiedades antihistamínicas. Este metabolito tiene una vida media de 12 días, lo que explica el efecto persistente del astemizol una vez que se suspende su administración. Sus metabolitos se eliminan sobre todo en las heces. SN - PB - McGraw-Hill Education CY - New York, NY Y2 - 2024/04/18 UR - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113052168 ER -