TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Busulfano: Antineoplásicos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Agente  alquilante  bifuncional  con  propiedades  citotóxicas,  que  pertenece  al  grupo  de  los  alquilsulfonatos.  Se  considera  que,  al  igual  que  otros  agentes  alquilantes,  el  busulfano  penetra  en  la  célula  por  medio  de  sistemas  de  transporte  activo.  Su  mecanismo  general  de  acción  implica  una  ciclización  intramolecular  para  formar  un  ion  etilenimonio  que  puede  transferir  directamente  o,  mediante  la  formación  de  un  ion  carbonio,  un  grupo  alquilo  a  un  componente  celular.  En  la  molécula  del  DNA,  el  principal  sitio  de  alquilación  es  la  posición  7  de  la  guanina;  sin  embargo,  también  hay  alquilación  de  otras  bases,  fosfato  y  proteínas  relacionadas  con  DNA.  Estas  interacciones  se  presentan  en  una  o  ambas  cadenas  de  DNA,  como  entrecruzamiento,  el  cual  determina  la  acción  citotóxica,  y  en  clínica,  la  mielosupresión,  ya  que  interfiere  con  la  síntesis  de  RNA,  DNA  y  proteínas.  Su  acción  no  es  específica  del  ciclo  celular;  sin  embargo,  las  células  son  más  susceptibles  a  la  alquilación  en  las  fases  finales  G1  y  S  del  ciclo  celular,  y  manifiestan  bloqueo  en  la  fase  G2.  El  busulfano  interfiere  en  la  mitosis  y  en  la  división  celular  de  todos  los  tejidos  de  rápido  crecimiento,  aunque  también  afecta  a  tejidos  de  índice  mitótico  bajo,  como  hígado,  riñón  y  linfocitos  maduros.  Al  parecer,  su  única  acción  farmacológica  es  la  mielosupresión.  En  dosis  pequeñas  inhibe  la  granulocitopoyesis  y,  en  menor  proporción,  la  trombocitopoyesis;  tiene  poco  efecto  sobre  los  linfocitos.  Con  dosis  elevadas  produce  depresión  grave  de  la  médula  ósea.  Por  su  acción  selectiva  se  emplea  en  el  control  de  la  leucemia  mielocítica  crónica,  donde  produce  alivio  sintomático  con  reducción  del  tamaño  del  bazo  y  sensación  general  de  bienestar.  No  induce  remisión  verdadera.  Su  efecto  terapéutico  es  apreciable  después  de  una  o  dos  semanas  de  tratamiento.  Se  absorbe  rápido  y  por  completo  después  de  la  administración  oral.  Experimenta  rápida  biotransformación  en  el  hígado,  donde  se  forma  ácido  metanosulfónico,  y  se  elimina  lentamente  en  la  orina.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/19
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113052771
ER  -