TY  - CHAP
M1  - Book, Section
TI  - Losartán: Antihipertensivos
A1  - Rodríguez Carranza, Rodolfo
PY  - 2015
T2  - Vademécum Académico de Medicamentos
AB  - Antagonista  competitivo  selectivo  de  los  receptores  AT1  para  angiotensina.  Antagoniza  las  acciones  periféricas  de  la  angiotensina  II,  que  incluyen  vasoconstricción  directa,  facilitación  de  la  transmisión  noradrenérgica,  aumento  del  tono  simpático  central,  liberación  de  catecolaminas  de  la  médula  suprarrenal  y  de  aldosterona  de  la  corteza  suprarrenal,  aumento  de  la  reabsorción  tubular  renal  de  sodio,  e  hipertrofia  y  remodelación  vascular  y  cardiaca.  Este  antagonismo  se  traduce  en  reducción  de  la  resistencia  periférica  total  y  de  la  presión  arterial,  efectos  que  no  se  acompañan  de  cambios  en  otros  parámetros  hemodinámicos,  como  frecuencia  cardiaca,  gasto  cardiaco  o  fracción  de  eyección  del  ventrículo  izquierdo.  Su  administración  repetida  reduce  la  hipertrofia  cardiaca  que  acompaña  a  la  hipertensión  arterial  experimental,  y  es  posible  que  este  efecto  protector  se  presente  también  en  pacientes  hipertensos.  El  fármaco  no  modifica  la  velocidad  de  filtración  glomerular,  el  flujo  sanguíneo  renal,  el  volumen  urinario  o  la  excreción  de  electrólitos;  aumenta  la  excreción  de  ácido  úrico  y  disminuye  la  proteinuria,  cuando  está  presente.  Aunque  el  losartán  se  absorbe  en  el  intestino,  su  biodisponibilidad  oral  es  de  sólo  25  a  35%  debido  a  metabolismo  de  primer  paso.  Su  concentración  plasmática  máxima  se  alcanza  en  1  h  y  es  indetectable  a  las  10  h.  Alrededor  de  14%  de  una  dosis  oral  se  biotransforma  en  el  hígado  a  su  derivado  activo,  el  cual  también  antagoniza  a  los  receptores  AT1  con  una  afinidad  10  veces  mayor  que  el  compuesto  original.  La  vida  media  de  eliminación  del  losartán  es  de  2  h  y  la  del  metabolito  activo  de  4  a  5  h;  se  cree  que  la  respuesta  hipotensora  prolongada  al  losartán  hasta  de  24  h  se  debe  a  la  acción  del  E3174.  Ambos  compuestos  se  unen  a  las  proteínas  plasmáticas  en  más  de  98%,  no  atraviesan  la  barrera  hematoencefálica  y  se  excretan  por  el  riñón.  
SN  - 
PB  - McGraw-Hill Education
CY  - New York, NY
Y2  - 2024/04/19
UR  - accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057259
ER  -