RT Book, Section
A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113054614
T1 Emtricitabina: Antivirales
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113054614
RD 2024/04/19
AB Nucleósido  sintético  análogo  de  citosina  que  inhibe  la  enzima  transcriptasa  inversa  y  se  le  considera  de  primera  línea  en  el  tratamiento  de  pacientes  con  infección  por  el  VIH-1  por  su  capacidad  de  inhibir  la  síntesis  de  DNA  y  la  replicación  viral.  Previa  fosforilación  por  enzimas  celulares,  emtricitabina  5′-trifosfato  compite  con  el  sustrato  natural  (desoxicitidina  5′-trifosfato)  por  la  transcriptasa  inversa,  la  cual  lo  incorpora  en  el  DNA  en  crecimiento,  acción  que  termina  la  síntesis  de  dicha  cadena.  Cabe  mencionar  que  es  un  inhibidor  débil  de  DNA  polimerasas  humanas,  incluyendo  la  mitocondrial.  Al  igual  que  la  lamivudina  y  emtricitabina  tiene  actividad  contra  el  virus  de  hepatitis  B.  En  pacientes  con  VIH,  la  respuesta  inicial  se  observa  en  72  h  y  una  vez  establecido  el  efecto  tiene  una  duración  de  al  menos  48  h.  Su  eficacia  es  similar  a  la  de  la  lamivudina.  La  administración  oral  tiene  una  alta  biodisponibilidad  con  una  concentración  máxima  en  1  a  2  h  sin  relación  con  las  comidas.  Su  unión  a  proteínas  plasmáticas  es  escasa.  Se  distribuye  en  saliva  y  semen.  Se  metaboliza  parcialmente  en  hígado.  Su  principal  vía  de  eliminación  es  renal,  como  fármaco  sin  cambios.  Su  depuración  total  (6  a  6  ml/min/kg)  es  mayor  a  la  de  creatinina.  Su  vida  media  de  eliminación  es  de  10  h  y  disminuye  en  casos  de  daño  renal.