RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113057538 T1 Metimazol: Antitiroideos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113057538 RD 2024/04/18 AB Derivado de la tionamida que inhibe la formación de hormonas tiroideas por dos mecanismos principales. Primero, inhibe las reacciones catalizadas por la peroxidasa tiroidea, lo cual impide la unión del yodo con la tirosina; segundo, bloquea el acoplamiento de las yodotirosinas por lo que impide la formación de tiroxina y triyodotironina. Estas acciones, que inhiben la síntesis de las hormonas tiroideas, ocasionan agotamiento de los reservorios de tiroglobulina yodada, ya que la proteína es hidrolizada y la hormona es liberada. Cuando la hormona preformada está agotada y declina la concentración circulante de hormonas tiroideas, el efecto clínico es evidente. El metimazol no bloquea la captación de yoduros por la glándula y no interfiere con las acciones de la hormona tiroidea exógena. A diferencia del propiltiouracilo, el metimazol no bloquea la conversión periférica de tiroxina (T4) a triyodotironina (T3), lo cual evita su utilidad en el tratamiento de la tormenta tiroidea. Su efecto sobre los niveles de hormonas tiroideas se presenta de 12 a 18 h después de su administración y persiste de 36 a 72 h. La mejoría clínica sólo es aparente después de varias semanas. En los pacientes con hipertiroidismo grave la respuesta suele ser más rápida, ya que las reservas se agotan con mayor rapidez. El fármaco se absorbe bien después de administración oral. Su efecto se inicia en 12 a 18 h, y dura de 36 a 72 h. Se concentra en la glándula tiroides, atraviesa la placenta y pasa a la leche materna. No se une a proteínas y su metabolismo es hepático. La vida media de eliminación es de 4 a 13 h y se excreta principalmente en orina.