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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
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ID 1113060420
T1 Tiotropio: Broncodilatadores
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060420
RD 2024/04/19
AB Anticolinérgico  de  acción  prolongada  que,  administrado  por  inhalación,  tiene  propiedades  broncodilatadoras  y  antisecretoras  que  dependen  de  su  capacidad  de  bloquear  los  receptores  muscarínicos  M1  y  M3  localizados  en  las  vías  respiratorias.  La  característica  especial  del  tiotropio  es  su  disociación  muy  lenta  de  los  receptores  M1  y  M3  y  su  disociación  rápida  de  los  receptores  M2.  Por  su  acción  antagonista  inhibe  la  neurotransmisión  colinérgica  y  suprime  la  liberación  de  Ca2+  de  los  depósitos  intracelulares.  En  pacientes  con  enfermedad  pulmonar  obstructiva  crónica,  donde  la  broncoconstricción  y  el  incremento  de  la  secreción  de  moco  son  característicos,  mejora  en  forma  significativa  la  función  pulmonar,  aumenta  el  volumen  espiratorio  forzado  y  la  capacidad  vital  forzada,  al  tiempo  que  disminuye  la  disnea,  las  exacerbaciones  y  el  número  de  hospitalizaciones.  Tras  su  inhalación,  la  concentración  máxima  se  alcanza  en  5  min.  Su  efecto  broncodilatador  inicia  en  los  primeros  30  min,  es  máximo  en  1.5  a  3  h,  y  persiste  de  24  a  48  h.  La  porción  de  dosis  que  se  deglute  no  se  absorbe  a  través  de  la  mucosa  gastrointestinal  y  un  20%  de  la  dosis  inhalada  se  deposita  en  el  pulmón.  Las  concentraciones  plasmáticas  son  bajas  o  indetectables.  Parcialmente  se  biotransforma  por  oxidación  y  conjugación  con  glutatión,  y  el  resto  se  elimina  sin  cambios  en  la  orina.  Tiene  una  vida  media  de  eliminación  de  cinco  a  seis  días.