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A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo
SR Print(0)
ID 1113060956
T1 Valganciclovir: Antivirales
T2 Vademécum Académico de Medicamentos
YR 2015
FD 2015
PB McGraw-Hill Education
PP New York, NY
SN 9786070241727
LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113060956
RD 2024/04/20
AB Es  un  profármaco  que  en  el  organismo,  por  acción  de  las  esterasas  intestinales  y  hepáticas,  se  biotransforma  rápidamente  en  ganciclovir,  análogo  sintético  de  la  guanosina,  molécula  que  evita  la  replicación  del  citomegalovirus.  En  las  células  infectadas  con  citomegalovirus,  las  cinasas  virales  son  las  encargadas  de  agregar  a  esta  molécula  el  primer  grupo  fosfato,  y  las  cinasas  celulares  terminan  la  activación  (trifosfato  de  ganciclovir).  Éste  compite  con  el  sustrato  natural  (trifosfato  de  desoxiguanosina)  y  la  DNA  polimerasa  viral  lo  incorpora  en  la  cadena  de  DNA  en  proceso;  esta  incorporación  imposibilita  la  función  posterior  de  la  DNA  polimerasa,  debido  a  que  el  ganciclovir  carece  de  un  OH  en  la  posición  3′.  Aunque  la  susceptibilidad  de  las  DNA  polimerasas  humanas  es  menor  (dosis-dependiente),  su  toxicidad  es  importante,  sobre  todo  en  las  células  progenitoras  de  la  médula  ósea.  En  pacientes  con  infección  por  citomegalovirus,  la  respuesta  inicial  (cultivo  negativo  o  disminución  100  veces  de  la  titulación  in  vitro)  se  observa  en  siete  a  15  días.  La  administración  oral  de  900  mg  de  valanciclovir  en  una  sola  dosis  o  dosis  múltiple  tiene  una  biodisponibilidad  del  61%  (como  ganciclovir),  su  pico  de  concentración  se  observa  en  1  a  3  h  y  las  comidas  aumentan  su  absorción  (30%).  Si  el  esquema  de  impregnación  se  administra  con  las  comidas,  la  biodisponibilidad  oral  es  semejante  a  la  obtenida  por  vía  intravenosa.  Su  unión  a  proteínas  plasmáticas  es  escasa  (1  a  2%).  Su  volumen  de  distribución  en  estado  estable  es  de  0.7  L/kg.  Cruza  la  placenta,  pero  no  se  sabe  si  se  excreta  en  la  leche.  Más  del  90%  de  ganciclovir  se  elimina  por  excreción  renal  (filtración  glomerular  y  secreción  tubular).  En  voluntarios  sanos,  su  depuración  total  es  de  3  ml/min/kg.  Su  vida  media  plasmática  es  de  2  a  4  h  y  se  incrementa  en  relación  directa  con  la  disminución  de  la  depuración  de  creatinina.