RT Book, Section A1 Rodríguez Carranza, Rodolfo SR Print(0) ID 1113061276 T1 Zolpidem: Sedantes hipnóticos y ansiolíticos T2 Vademécum Académico de Medicamentos YR 2015 FD 2015 PB McGraw-Hill Education PP New York, NY SN 9786070241727 LK accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?aid=1113061276 RD 2024/04/19 AB Imidazopiridina de duración ultracorta (< 6 h) que tiene propiedades hipnóticas y ansiolíticas; también produce cierto grado de relajación muscular. No tiene relación estructural con las benzodiazepinas ni con los barbitúricos. Su efecto hipnótico se inicia 30 min después de su administración y persiste de 6 a 8 h. El tratamiento del insomnio con este fármaco debe ser de corta duración. Es un agonista poderoso de los receptores benzodiazepínicos GABAA, que se encuentran ubicados en mayor proporción en el cerebelo, corteza sensorimotora, sustancia negra, bulbo olfatorio, tálamo ventral y globo pálido. Su acción sobre estos receptores facilita el paso de los iones cloro a través de la membrana, lo que da lugar a hiperpolarización postsináptica y disminución de la excitabilidad neuronal. Su mayor afinidad por los receptores GABAA parece explicar su capacidad para inducir el sueño y la ausencia de propiedades miorrelajantes y anticonvulsivas. Se absorbe bien por vía oral y experimenta efecto de primer paso. La presencia de alimentos reduce la velocidad y volumen de absorción. Sus concentraciones máximas se alcanzan en 1.6 h. Se distribuye de manera amplia en el organismo y llega a la leche materna. Se une de manera importante a las proteínas plasmáticas (92%) y se metaboliza extensamente en el hígado. Su vida media de eliminación es de 2.6 h.