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La histamina es un mediador importante de la inflamación, anafilaxia y secreción de ácido gástrico; además, la histamina desempeña la función de neurotransmisor. La comprensión de los aspectos fisiológicos y fisiopatológicos de la histamina se ha incrementado con el desarrollo de un subtipo específico de antagonistas de los receptores y mediante la clonación de cuatro receptores para la histamina. Los antagonistas competitivos de los receptores H1 se utilizan en el tratamiento de las alergias, urticaria, reacciones anafilácticas, náusea, cinetosis, insomnio y en algunos síntomas de asma. Los antagonistas de los receptores H2 son eficaces para reducir la secreción de ácido gástrico. La bradicinina es un péptido con efectos cardiovasculares, similares a los producidos por la histamina y que desempeña funciones importantes en la inflamación y nocicepción.
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La histamina es una molécula hidrófila que consiste de un anillo imidazol y un grupo amino conectado mediante un grupo etileno, la cual se biosintetiza a partir de una molécula de histidina a través de descarboxilación (figura 32-1). Los cuatro receptores de la histamina, que son receptores acoplados a proteína G (p. ej., PCR) pueden activarse de manera diferencial por análogos de la histamina y son inhibidos por antagonistas específicos (cuadro 32-1).
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DISTRIBUCIÓN Y BIOSÍNTESIS
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Todos los tejidos de mamíferos contienen ...